[发明专利]用于表面麻醉的盐酸利多卡因高分子脂质体及制备方法

权利要求书

1.用于表面麻醉的盐酸利多卡因高分子脂质体的制备方法，其特征是采用反相蒸发法制备过程如下：

盐酸利多卡因高分子脂质体原料质量分数配比为：赖氨酸壳聚糖的十八烷基季铵盐∶胆固醇∶盐酸利多卡因＝2∶1∶1～5；

1)将OQLCS、胆固醇溶于二氯甲烷中形成油相；

2)盐酸利多卡因完全溶于去离子水中形成水相；

3)将油相在150～200w功率范围下进行超声，加入水相，然后用探头式超声波发生器进行超声分散，直至形成半透明乳液，形成水油均匀的分散乳液；

4)将上述乳液在40℃下于旋转蒸发仪上以50r/min的旋转速度进行旋蒸，同时向旋转蒸发仪中通入氮气流加以保护，当有机溶剂完全挥发后，经0.2～0.4μm无菌滤膜滤过，得到盐酸利多卡因高分子脂质体。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述的OQLCS为连接跨膜肽Tat；特指那些小于20个氨基酸、带正电荷的短肽，可以穿过大多数细胞膜。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征是所述Tat是从艾滋病病毒(HIV-1)中发现的一种由86个氨基酸组成的多肽

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述的步骤3)中油相与水相的体积比为2∶1～2。

5.权利要求1制备的用于表面麻醉的盐酸利多卡因高分子脂质体，其特征是脂质体对药物的包封率达到60～85％；高分子脂质体的粒径在60～180nm，表面带正电，电位在6～65mv。

6.如权利要求5所述的用于表面麻醉的盐酸利多卡因高分子脂质体，其特征是直接将本产品涂敷于皮肤黏膜表面应用，或制备成凝胶或膏剂应用。