[发明专利]一种匹多莫德脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种匹多莫德脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，胆固醇与大豆甾醇的重量之和与氢化大豆磷脂之间的重量比为1∶1-1∶4。

2.根据权利要求1所述的匹多莫德脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，胆固醇与大豆甾醇的重量之和与氢化大豆磷脂之间的重量比为1∶1-1∶2。

3.根据权利要求2所述的匹多莫德脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，胆固醇与大豆甾醇的重量之和与氢化大豆磷脂之间的重量比为1∶1-1∶1.5。

4.权利要求1-3中任一项所述的匹多莫德脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(a)将匹多莫德、氢化大豆磷脂、胆固醇、大豆甾醇和吐温80溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到类脂膜；

(b)加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速匀质乳化10-15分钟，转速5000r/min，0.45μm微孔滤膜过滤，制得脂质体混悬液；

(c)将上述脂质体混悬液喷雾干燥，制得匹多莫德脂质体粉末。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤(a)中所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、正己烷和二氯甲烷中的一种或几种，优选体积比为5∶1的叔丁醇和丙酮的混合溶剂；

步骤(b)中所述缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、和碳酸盐缓冲液中的一种，优选pH值为6.5的磷酸盐缓冲溶液。

6.一种匹多莫德脂质体固体制剂，其特征在于由权利要求1-3中任一项所述的匹多莫德脂质体和其他药用辅料制成，其中，基于1重量份的匹多莫德而言，其他药用辅料的量为0.5-5份，优选1-4.2份。

7.根据权利要求6所述的匹多莫德脂质体固体制剂，其特征在于所述其他药用辅料包括稀释剂、崩解剂、甜味剂、粘合剂、润滑剂及其组合。

8.根据权利要求6所述的匹多莫德脂质体固体制剂，其特征在于所述固体制剂包括片剂、胶囊剂或颗粒剂。

9.根据权利要求6-8中任一项所述的匹多莫德脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

(d)将匹多莫德脂质体粉末和稀释剂、崩解剂混合，过80目筛混合均匀，加入粘合剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥；

(e)将干颗粒和润滑剂混合均匀，过20目筛整粒；

(f)压片、填充胶囊或装袋，制得匹多莫德脂质体固体制剂。

10.权利要求1的匹多莫德脂质体及权利要求6的匹多莫德脂质体固体制剂在制备治疗上下呼吸道反复感染、耳鼻喉科反复感染、泌尿系统感染及辅助治疗恶性肿瘤等免疫功能缺陷方面的疾病的药物中的用途。