[发明专利]嘧啶类化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201110361661.3 申请日: 2011-11-15
公开(公告)号: CN103102359B 公开(公告)日: 2016-11-09
发明(设计)人: 刘飞;沈晗;丛欣;朱新荣;吴刚;赵鑫鑫;陈盼;王佳 申请(专利权)人: 江苏先声药业有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;C07D491/048;A61K31/519;A61K31/506;A61K31/5377;A61P7/00;A61P35/02;A61P37/08;A61P11/06;A61P37/06;A61P29/00;A61P19/02;A61P21/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 徐冬涛
地址: 210042 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.结构如式I所示的化合物、其药学上可接受的等价物或盐:

其中:

R1为任意取代的烷基、环烷基、酰基、磺酰基;

R2为氢、卤素、C1-C6直链或支链烷基、环烷基、卤代C1-C6直链或支链烷基;

R3为氢、卤素;

或者R2与R3以及与连接它们的碳原子一起形成一个5元的杂芳环;

Z独立的选自N或CR4

n为0-3整数;

R4独立地选自氢、卤素、R5、-OR5、-OH、R6、-CN、-CF3、-(CH2)nN(R5)2、-NO2、-R5R6、-OR5R6或者两个R4取代基与它们连接的碳原子共同形成饱和或不饱和的5或6元杂环基;

R5是氢、取代或未取代的C1-C4烷基、或者取代或未取代的C1-C4亚烷基、其中至多两个碳原子可以任选地被CO、S、SO2、或O替代;

R6是NH2、NHR5、N(R5)2、N(R4)2、取代或未取代的吗啉基、取代或未取代的硫代吗啉基、取代或未取代的哌嗪基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的吡咯烷基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的噁唑基、取代或未取代的咪唑基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为下列基团:

其中

R7为C1-6直链或支链烷基、-CN、-NHSO2R12、-NHOH、-NHCOR12、-CON(R12)2、-N(R12)2、-OR12、-CF3

R8为C1-6直链或支链烷基、C3-C7环烷基、

R9、R10或R11相同或不同,各自独立选自卤素、氢、C1-C6直链或支链烷基、C3-C7环烷基、

R12选自氢、-CN、-NHSO2R5、卤素、-N(R5)2、-OR5、-CF3或C1-C3直链或支链烷基;

X选自S、NH或O;

m为0-3整数。

3.如权利要求2所述的化合物,其中R1为下列基团:

其中

R7为C1-C4直链或支链烷基、-CN、

R8为C1-C4直链或支链烷基;

R9、R10或R11相同或不同,各自独立选自卤素、氢或

R12选自卤素、-CN或氢;

X为S;

m为0或1。

4.如权利要求3所述的化合物,其中

R7为-CN、

R8为甲基;R9或R10为氢;

R11

R12为-CN或氢;

X为S;

m为0或1。

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