[发明专利]嘧啶类化合物及其应用有效
申请号: | 201110361661.3 | 申请日: | 2011-11-15 |
公开(公告)号: | CN103102359B | 公开(公告)日: | 2016-11-09 |
发明(设计)人: | 刘飞;沈晗;丛欣;朱新荣;吴刚;赵鑫鑫;陈盼;王佳 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药业有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C07D491/048;A61K31/519;A61K31/506;A61K31/5377;A61P7/00;A61P35/02;A61P37/08;A61P11/06;A61P37/06;A61P29/00;A61P19/02;A61P21/00 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛 |
地址: | 210042 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 及其 应用 | ||
1.结构如式I所示的化合物、其药学上可接受的等价物或盐:
其中:
R1为任意取代的烷基、环烷基、酰基、磺酰基;
R2为氢、卤素、C1-C6直链或支链烷基、环烷基、卤代C1-C6直链或支链烷基;
R3为氢、卤素;
或者R2与R3以及与连接它们的碳原子一起形成一个5元的杂芳环;
Z独立的选自N或CR4;
n为0-3整数;
R4独立地选自氢、卤素、R5、-OR5、-OH、R6、-CN、-CF3、-(CH2)nN(R5)2、-NO2、-R5R6、-OR5R6或者两个R4取代基与它们连接的碳原子共同形成饱和或不饱和的5或6元杂环基;
R5是氢、取代或未取代的C1-C4烷基、或者取代或未取代的C1-C4亚烷基、其中至多两个碳原子可以任选地被CO、S、SO2、或O替代;
R6是NH2、NHR5、N(R5)2、N(R4)2、取代或未取代的吗啉基、取代或未取代的硫代吗啉基、取代或未取代的哌嗪基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的吡咯烷基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的噁唑基、取代或未取代的咪唑基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为下列基团:
其中
R7为C1-6直链或支链烷基、-CN、-NHSO2R12、-NHOH、-NHCOR12、-CON(R12)2、-N(R12)2、-OR12、-CF3、
R8为C1-6直链或支链烷基、C3-C7环烷基、
R9、R10或R11相同或不同,各自独立选自卤素、氢、C1-C6直链或支链烷基、C3-C7环烷基、
R12选自氢、-CN、-NHSO2R5、卤素、-N(R5)2、-OR5、-CF3或C1-C3直链或支链烷基;
X选自S、NH或O;
m为0-3整数。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R1为下列基团:
其中
R7为C1-C4直链或支链烷基、-CN、
R8为C1-C4直链或支链烷基;
R9、R10或R11相同或不同,各自独立选自卤素、氢或
R12选自卤素、-CN或氢;
X为S;
m为0或1。
4.如权利要求3所述的化合物,其中
R7为-CN、
R8为甲基;R9或R10为氢;
R11为
R12为-CN或氢;
X为S;
m为0或1。
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