[发明专利]一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法以靛红、胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物，如下反应式(I)所示：

其中，

R₁包括：4-氟、4-氯、4-溴、5-氟、5-氯、5-溴、6-氟、6-氯、6-溴、7-氟、7-氯、7-溴取代基或氢；

Ar包括：邻氟苯基、邻氯苯基、邻溴苯基、邻甲氧基苯基、间氟苯基、间氯苯基、间溴苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对乙氧基苯基、对甲基苯基、对硝基苯基、萘基；

R₂包括：苯胺基、对甲氧基苯胺基、环丙胺基、正丙胺基、哌啶基、吗啉基；

R₃包括：氢、甲基、乙基、苄基。

2.根据权利要求1所述的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法中原料及催化剂的摩尔比为靛红∶胺∶重氮化合物∶醋酸铑＝1∶1.0∶1.0∶0.01-1∶2.0∶2.0∶0.01。

3.根据权利要求1所述的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将所述靛红、胺、醋酸铑溶于所述有机溶剂中，在搅拌下，加入所述重氮化合物溶解于所述有机溶剂所得的溶液，经反应得到所述3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物。

4.根据权利要求1所述的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，其特征在于，对反应得到的所述3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物经柱层析进行分离纯化。

5.根据权利要求1所述的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括：四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、1，2-二氯乙烷、氯仿、乙醚。

6.根据权利要求1所述的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应的温度范围为0℃-70℃。

7.一种根据权利要求1制备方法所得到的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物，其特征在于，所述3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物如下结构式(1)表示：

其中，

R₁包括：4-氟、4-氯、4-溴、5-氟、5-氯、5-溴、6-氟、6-氯、6-溴、7-氟、7-氯、7-溴取代基或氢；

Ar包括：邻氟苯基、邻氯苯基、邻溴苯基、邻甲氧基苯基、间氟苯基、间氯苯基、间溴苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对乙氧基苯基、对甲基苯基、对硝基苯基、萘基；

R₂包括：苯胺基、对甲氧基苯胺基、环丙胺基、正丙胺基、哌啶基、吗啉基。

R₃包括：氢、甲基、乙基、苄基。

8.权利要求7所述的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。