[发明专利]X线下可显影的栓塞微粒及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种X线下可显影的栓塞微粒，其特征在于：所述微粒含有生物相容性材料和碘化油，且碘化油被生物相容性材料所包裹，形成微囊状颗粒。

2.权利要求1所述的X线下可显影的栓塞微粒，其特征在于：按湿微粒重量百分比计，所述微粒中碘化油的含量在30％～80％，包封率在20％～80％。

3.权利要求1所述的栓塞微粒，其特征在于：所述的生物相容性材料选自聚乙烯醇、海藻酸或其盐、壳聚糖、明胶、阿拉伯胶、淀粉或其衍生物、纤维素或其衍生物、聚乳酸或乳酸/羟基乙酸共聚物中的一种或多种；优选聚乙烯醇。

4.权利要求1所述的X线下可显影的栓塞微粒，其特征在于：所述的微粒中还载有治疗性药物；且所述的治疗性药物被生物相容性材料所包裹；按湿微粒重量百分比计，所述微粒中载药量在5％～40％，药物的包封率在30％～90％。

5.权利要求4所述的X线下可显影的栓塞微粒，其特征在于：所述的治疗性药物包括抗肿瘤药物、抗血管生成药物、局麻药物、解热镇痛药物或抗生素药物中的一种或多种。

6.权利要求1所述的X线下可显影的栓塞微粒的制备方法，包括以下步骤：先将生物相容性材料一种或多种配制成溶液，然后将碘化油与所述溶液混合，制成水包油型乳剂，最后采用物理化学法、物理机械法或化学法使生物相容性材料发生聚合，生成包裹显影物质的微囊状栓塞微粒。

7.权利要求6所述的制备方法，包括以下步骤：

1)称取1重量份聚乙烯醇，配制成0.5～5％w/v的聚乙烯醇溶液；

2)将0.5～30重量份碘化油加入到步骤1)得到的聚乙烯醇溶液中，搅拌制成水包油型乳剂；

3)称取2～6重量份无机盐，配制成10～30％w/v的溶液，在低于浊点温度5～15℃的水浴温度下将无机盐溶液加入到步骤2)得到的乳液中，继续搅拌并缓慢升温，当温度升高至该条件下的浊点温度时，加入2～20重量份的交联剂和0.3～5重量份的催化剂，保持温度固化20～24小时，过滤、洗涤后得到所述的栓塞微粒。

8.权利要求6所述的制备方法，包括以下步骤：

1)称取1重量份聚乙烯醇，配制成0.5～5％w/v的聚乙烯醇溶液；

2)称取2～6重量份无机盐，配制成10～30％w/v的溶液；

3)将步骤1)与2)配制的溶液混合均匀；

4)将0.5～30重量份碘化油加入到步骤3)得到的混合溶液中，在低于浊点温度5～15℃的水浴温度下搅拌制成水包油型乳剂，继续搅拌并缓慢升温，当温度升高至该条件下的浊点温度时，加入2～20重量份的交联剂和0.3～5重量份的催化剂，保持温度固化20～24小时，过滤、洗涤后得到所述的栓塞微粒。

9.权利要求7或8所述的任意一种制备方法，其特征在于：步骤3)所述的无机盐选自硫酸盐、磷酸盐、盐酸盐、硅酸盐或醋酸盐中的一种或多种；所述的交联剂选自甲醛、乙醛、丁醛、戊二醛或己二醛中的一种或多种；所述的催化剂选自盐酸、硫酸、磷酸、甲酸或醋酸中的一种或多种。

10.权利要求1所述的X线下可显影的栓塞微粒在制备子宫肌瘤、肝癌、肾癌、血管瘤、血管畸形或止血的栓塞治疗药物中的应用。