[发明专利]动点马达蛋白CENP-E小分子抑制剂Syntelin

权利要求书

1.式I或式II结构通式所示化合物，

所述式I和式II结构通式中，R₁和R₂均选自下述基团中的任意一种：C1-C6的烷基、烷烯基、芳基、环烷基和环烷烯基；

R₃为芳基、含有取代基的芳基、五元杂环基或六元杂环基；

X为O、NR₄、S或CHR₅；

Y为O、NR₄、S或CHR₆；

所述X和Y中，所述R₄、R₅、R₆均选自烷基、烷烯基和烷酯基中的任意一种；

Z选自如下基团中的任意一种：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述式I和式II结构通式中，R₁和R₂均为甲基或苯基；

所述R₃为苯基或

所述X为O、NH、NCH₂CH₂CH₃或S；

所述Y为O或S；所述Z为-COOH。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于：所述式I结构通式所示化合物为式III-式VI和式XI所示化合物，

(式XI)；

所述式II结构通式所示化合物为式VII-式X和式XII所示化合物，

4.一种制备权利要求1-3任一所述化合物的方法，包括如下步骤：

将式XIII所示化合物、中间体化合物和碱于有机溶剂中进行回流反应，反应完毕得到所述权利要求1-3任一所述化合物；

所述式XIII中，R₁和R₂均选自下述基团中的任意一种：C1-C6的烷基、烷烯基、芳基、环烷基和环烷烯基。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：所述式XIII中，R₁和R₂为甲基或苯基；所述中间体化合物选自式XIV-式XVII所示化合物中的任意一种：

所述有机溶剂为四氢呋喃。

6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于：所述式XIII所示化合物、中间体化合物、所述碱和所述有机溶剂的用量比为1mmol∶1.1mmol∶2mmol∶10ml。

7.根据权利要求4-6任一所述的方法，其特征在于：所述制备权利要求1-3任一所述化合物的方法，还包括如下步骤：在所述反应完毕后，将反应体系冷却后用氯仿溶解，再依次用水和饱和食盐水洗涤，干燥后，用异丙醇和二氯甲烷组成的混合液进行重结晶，得到所述权利要求1-3任一所述化合物。

8.一种制备权利要求1-3中X为NCH₂CH₂CH₃的式I或式II所示化合物的方法，包括如下步骤：

将权利要求1-3中X为NH的式I或式II所示化合物、卤代丙烷和碱于有机溶剂中进行回流反应，反应完毕得到所述权利要求1-3中X为NCH₂CH₂CH₃的式I或式II所示化合物。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：所述卤代丙烷为溴丙烷；所述有机溶剂为四氢呋喃；所述碱为碳酸钾；所述权利要求1-3中X为NH的式I或式II所示化合物、卤代丙烷、碱和有机溶剂的用量比为1mmol∶1.1mmol∶2mmol∶10ml。

10.根据权利要求8-9任一所述的方法，其特征在于：所述制备权利要求1-3中X为NCH₂CH₂CH₃的式I或式II所示化合物的方法，还包括如下步骤：在所述反应完毕后，将反应体系冷却后用氯仿溶解，再依次用水和饱和食盐水洗涤，干燥后，用异丙醇和二氯甲烷组成的混合液进行重结晶，得到所述权利要求1-3中X为NCH₂CH₂CH₃的式I或式II所示化合物。