[发明专利]一种21位为硫代烃基的糖皮质激素

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

其中

R1选自芳基-、芳烷基-、环烷基-、五元杂环烯基-、六元杂环烯基-、五元杂芳基-、六元杂芳基-、苯并稠和五元杂环烯基-、苯并稠和五元杂芳基-，其中R1可以是未取代基团也可以由任选1-5个独立的烷基、卤素、烷氧基、-N(R2)2或-CO2R2的取代基取代；R2独立的选自氢、烷基、芳基、卤代烷基、杂芳基；R3选自氢、1-3个碳的烷基；R4选自氢、氟、溴；R5选自氢、氟、1-3个碳的烷基；A为单键或双键。

2.一种药物组合物，其特征是含有作为活性成分的式(I)化合物或其生理学上可接受的盐或溶剂合物，以及一种或多种药用辅料。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征是所述药用辅料是制备口服制剂、外用制剂、注射制剂、透皮吸收制剂、喷雾剂、干粉吸入剂的药用辅料。

4.如权利要求2所述的药物组合物，其特征是所述药用辅料可以是适用于制备为适用于制备透皮吸收制剂、气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂的药用辅料。

5.如权利要求1所述的式(I)化合物的合成方法，为将式(II)化合物溶解到卤代烷中，搅拌下加入碱，再加入式(V)化合物，反应毕，加入无机碱水溶液调节PH为中性，生成式(I)化合物。

6.如权利要求1所述的式(I)化合物的合成方法，分为两步，第一步为将式(III)化合物溶解到卤代烷中，搅拌下加入碱，再加入式(V)化合物，反应毕，生成式(IV)化合物，第二步为将式(IV)化合物溶于有机碱或含有有机碱的有机溶液中，加入糠酰氯，生成式(I)化合物。 

7.如权利要求5或6所述的合成方法，其特征在于其中的碱为有机碱或碱性无机盐。

8.如权利要求7所述的合成方法，其特征在于其中的碱性无机盐为碱金属无机盐。

9.如权利要求5或6所述的合成方法，其特征在于其中的有机碱为吡啶、三乙胺。

10.如权利要求5或6所述的合成方法，其特征在于式(I)化合物在反应后通过重结晶或柱色谱法分离得到。