[发明专利]聚氨基酸嵌段共聚物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110343619.9 | 申请日： | 2011-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN102532531A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 庄秀丽;丁建勋;栗迪;汤朝晖;陈学思 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C08G69/40 | 分类号： | C08G69/40;C08G69/08;C08G65/48;A61K47/34 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 魏晓波;逯长明 |
| 地址： | 130000 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 共聚物 及其 制备 方法 | ||
1.一种聚氨基酸嵌段共聚物，具有式(I)结构或式(II)结构：
其中，R为氢、烷基、取代烷基、芳香基、取代芳香基、芳香杂环、酰胺基、羧基、氨基、巯基或胍基；
n为聚合度，2≤n≤350；
m为聚合度，20≤m≤1000。
2.根据权利要求1所述的聚氨基酸嵌段共聚物，其特征在于，所述R为CH2CH(CH3)2，CH2Ph，CH2CH2COOH或CH2CH2CH2CH2NH2。
3.根据权利要求1所述的聚氨基酸嵌段共聚物，其特征在于，5≤n≤300。
4.根据权利要求1所述的聚氨基酸嵌段共聚物，其特征在于，200≤m≤950。
5.一种聚氨基酸嵌段共聚物的制备方法，包括：
具有式(III)结构或式(IV)结构的化合物与氨基酸单体在有机溶剂中反应，得到具有式(I)结构或式(II)结构的聚氨基酸嵌段共聚物；
其中，m为聚合度，20≤m≤1000。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺和1，4-二氧六环的混合物。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(III)结构或式(IV)结构的化合物按照以下方法制备：
具有式(V)结构或式(VI)结构的化合物与氨基受保护的苯丙氨酸、丙酮缩2，2′-二(羟甲基)丙酸酐和4-二甲氨基吡啶反应，脱保护后得到具有式(III)结构或式(IV)结构的化合物；
其中，m为聚合度，20≤m≤1000。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(V)结构或者式(VI)结构的化合物按照以下方法制备：
聚乙二醇单甲醚或聚乙二醇与丙酮缩2，2′-二(羟甲基)丙酸酐、4-二甲氨基吡啶和甲醇在有机溶剂中反应，脱保护后生成具有式(V)结构或式(VI)结构的化合物。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(V)结构的化合物与氨基受保护的苯丙氨酸的摩尔比为1∶5～1∶10。
10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(VI)结构化合物与氨基受保护的苯丙氨酸的摩尔比为1∶10～1∶20。
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