[发明专利]哌嗪酰胺类化合物在制药中的新应用有效
申请号: | 201110335175.4 | 申请日: | 2011-10-28 |
公开(公告)号: | CN102512421A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | 胡文辉;钟桂发;吴东海 | 申请(专利权)人: | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
主分类号: | A61K31/501 | 分类号: | A61K31/501;A61K31/506;A61K31/517;A61K31/50;A61P29/00;A61P19/02 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 万志香;郭元杰 |
地址: | 510663 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌嗪酰胺类 化合物 制药 中的 应用 | ||
1.具有式I结构的哌嗪酰胺类化合物或其盐在制备治疗类风湿关节炎的药物中的应用,
式I
其中,R1选自氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基;取代基选自芳基、芳基烷基、低级烷基、低级烷氧基、氟烷基、卤素、羟基、氨基或氰基;
R2、R3、R4、R5分别独立地选自氢,羟基、氨基、硝基、氰基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂环基;
Ar选自取代或未取代的杂芳基;取代基选自低级烷基、低级烷氧基、氟烷基、卤素、硝基、羟基、氨基、芳基、芳基烷基或芳氧基。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,
R1选自氢、取代或未取代的烷基、芳基或杂芳基,所述R1的取代基选自芳基、芳基烷基、低级烷基、低级烷氧基、氟烷基、卤素、羟基、氨基或氰基;
R2、R3、R4、R5选自氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基或苯基烷基;
Ar选自取代或未取代的哒嗪、吲哚、喹唑啉、吡咯、噻吩、吲唑或吡唑,所述Ar的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、氟烷基、卤素、硝基、羟基、氨基、芳基、芳基烷基或芳氧基。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,R1选自取代或未取代的芳基或杂芳基;R2、R3、R4、R5为氢。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,R1选自取代或未取代的苯基、嘧啶基或吡啶基。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,R1选自苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-溴苯基、4-羟基苯基、4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙基-4-氟苯基、3-三氟甲基苯基、2,4-二氟苯基、2,3-二氯苯基、2-氯-6-氟苯基、3,4-二甲基苯基、3,4-二甲氧基苯基、嘧啶-2-基、5-氟嘧啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、吡啶-2-基、吡啶-4-基、5-甲基吡啶-2-基、3-三氟甲基吡啶-2-基、5-三氟甲基吡啶-2-基或3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基。
6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,Ar选自4-甲基-6-苯基哒嗪-3-基、6-苯基哒嗪-3-基、6-甲基哒嗪-3-基、6-甲氧基哒嗪-3-基、6-三氟甲基哒嗪-3-基、6-氨基哒嗪-3-基、6-氯哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、吲哚-2-基、5-硝基吲哚-2-基、5-羟基吲哚-2-基、5-氨基吲哚-2-基、5-氯吲哚-2-基、5-氟吲哚-2-基、3-羟基吲哚-2-基、6-氟吲哚-2-基、6-溴吲哚-2-基、6-氯吲哚-2-基、4-溴吲哚-2-基、4-甲氧基吲哚-2-基、5-甲氧基吲哚-2-基、6-甲氧基吲哚-2-基、吲哚-3-基、5-甲氧基吲哚-3-基、5-甲基吲哚-3-基、5-氯吲哚-3-基、5-氟吲哚-3-基、6-溴吲哚-3-基、1-甲基吲哚-3-基、2-苯基喹唑啉-4-基、喹唑啉-4-基、2-三氟甲基喹唑啉-4-基、7-甲氧基喹唑啉-4-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、4-甲基吡咯-2-基、1-苯基吡咯-3-基、2,4-二甲基吡咯-3-基、3,5-二甲基吡咯-2-基、噻吩-3-基、噻吩-2-基、5-硝基噻吩-2-基、5-甲基噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、3-溴噻吩-2-基、3-氨基噻吩-2-基、3-氨基-4-甲基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、吲唑-3-基、5-氟吲唑-3-基、5-氯吲唑-3-基、4、7-二氟吲唑-3-基、6-甲氧基吲唑-3-基、4-甲氧基吲唑-3-基、5-甲氧基吲唑-3-基、1-甲基吲唑-3-基、5-甲基吲唑-3-基、7-氯吲唑-3-基、5-硝基吲唑-3-基、5,6-二氯吲唑-3-基、吡唑-3-基、5-异丙基吡唑-3-基、3-氨基吡唑-4-基、1-甲基-4-氯吡唑-3-基、5-硝基吡唑-3-基、1-甲基吡唑-3-基或1-甲基-5-氨基吡唑-4-基。
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