[发明专利]紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子及其制备

权利要求书

1.一种紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子，其特征在于，所述紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子包括：聚磷酸酯链段、脂肪族聚酯链段和紫杉醇基，其中脂肪族聚酯链段的两端分别以酯键和紫杉醇基、聚磷酸酯链段相连。

2.根据权利要求1所述紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子，其特征在于，所述脂肪族聚酯链段选自：聚(ε-己内酯)链段或聚乳酸链段，当脂肪族聚酯链段为聚(ε-己内酯)链段时，所述紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子的化学结构式为：

当脂肪族聚酯链段为聚乳酸链段时，所述紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子的化学结构式为：

其中，聚己内酯链段的数均分子量为2900～5000g/mol，m为15～40；聚乳酸链段的数均分子量为3000～6000g/mol，x为30～80；聚磷酸酯链段的数均分子量为2300～6100g/mol，n为15～30；R₁选自：乙氧基-OCH₂CH₃、甲氧基-OCH₃、二甲氨基-N[(CH₃)₂]，二乙氨基-N[(CH₂CH₃)₂]或甲氨基-NH(CH₃)中的一种。

3.权利要求1所述紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：首先在辛酸亚锡的催化作用下，利用紫杉醇2′-位的羟基引发脂肪族环状酯类单体开环聚合，得到紫杉醇键合聚酯的疏水性高分子；然后再利用紫杉醇键合聚酯的疏水性高分子中聚酯的末端羟基，在辛酸亚锡催化作用下，引发环状磷酸酯单体开环聚合，得到紫杉醇键合两亲性聚酯-b-聚磷酸酯的高分子药物；其中，所述环状磷酸酯单体的结构为：

式中，R₁选自乙氧基-OCH₂CH₃，甲氧基-OCH₃，二甲氨基-N[(CH₃)₂]，二乙胺基-N[(CH₂CH₃)₂]，或甲氨基-NH(CH₃)中的一种。

4.权利要求3所述紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子的制备方法，其特征在于，所述脂肪族环状酯类单体选自：ε-己内酯或丙交酯。

5.权利要求3所述紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子的制备方法，其特征在于，所述紫杉醇键合聚酯的疏水性高分子为：紫杉醇键合聚(ε-己内酯)或紫杉醇键合聚乳酸，其中，紫杉醇键合聚(ε-己内酯)的化学结构式为：

紫杉醇键合聚乳酸的结构式为：

其中，聚己内酯链段的数均分子量为2900～5000g/mol，m为15～40；聚乳酸的数均分子量为3000～6000g/mol，x为30～80；聚磷酸酯链段的数均分子量为2300～6100g/mol，n为15～30；R₁选自：乙氧基-OCH₂CH₃、甲氧基-OCH₃、二甲氨基-N[(CH₃)₂]、二乙氨基-N[(CH₂CH₃)₂]或甲氨基-NH(CH₃)中的一种。

6.权利要求1或2所述紫杉醇键合两亲性聚酯-b-聚磷酸酯在制备治疗肿瘤药物中的应用。

7.一种治疗肿瘤的药物，其主要活性成份为权利要求1或2所述紫杉醇键合两亲性聚酯-b-聚磷酸酯或其医学可接受的盐。