[发明专利]一种合成阿戈美拉汀的方法无效
| 申请号： | 201110325775.2 | 申请日： | 2011-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN102367228A | 公开（公告）日： | 2012-03-07 |
| 发明（设计）人： | 王德才;刘竺云;彭宇然;刘华权;邱江凯;韦萍;欧阳平凯 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C231/02 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;袁正英 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 阿戈美拉汀 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成阿戈美拉汀的方法，其具体步骤为：
A1：往氢化釜中依次加入(7-甲氧基-1-萘基)乙腈，Pd/C催化剂，控制反应温度和压力，在有机溶剂中用氢气还原成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺；经后处理后再加入醋酐在有机溶剂中反应从而得到阿戈美拉汀；或者A2：直接往氢化釜中依次加入(7-甲氧基-1-萘基)乙腈，Pd/C催化剂，醋酐，控制反应温度和压力，在有机溶剂及氢气氛围中一锅法制得阿戈美拉汀。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1和A2中所述的反应温度为30℃～120℃；所述的压力为20～120bar氢气压。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1和A2中所述的Pd/C催化剂的规格以载体碳上钯的负载质量分数为5％～15％；Pd/C催化剂用量为(7-甲氧基-1-萘基)乙腈重量的1％～20％。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1和A2中所述的有机溶剂均为甲醇、四氢呋喃或醋酸。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1中用氢气还原反应的时间控制在3～70h；加入的醋酐反应得到阿戈美拉汀的反应时间控制在1～5h；步骤A2的反应时间控制在3～72h之间。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1和A2中所述的醋酐的用量为醋酐与(7-甲氧基-1-萘基)乙腈的摩尔比均为1～10∶1。
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