[发明专利]一种替比培南匹夫酯的制备方法无效
| 申请号： | 201110322028.3 | 申请日： | 2011-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN103059026A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 沈刚;张虹;杨凤敏;陈友江;王恩杰;唐亚林 | 申请（专利权）人： | 北京康健源科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/08 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100038 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 匹夫 制备 方法 | ||
1.一种制备式(III)所示替比培南酸的方法，包括下述步骤：使式(IV)所示化合物在酸性或碱性条件下进行反应，脱去保护基团R，得到式(III)所示替比培南酸；
式(IV) 式(III)；
其中，所述酸性条件的pH值为2-6，所述碱性条件的pH值为9-13。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应在水和正丁醇的混合溶剂中进行；其中，水和正丁醇的体积比优选1∶2。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述反应在搅拌条件下进行；所述反应的反应温度为20-25℃，反应时间为5-20小时。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其特征在于：所述酸性条件的pH值为4-4.5，所述碱性条件的pH值为11-11.5。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其特征在于：所述酸性条件由无机酸、有机酸或酸性缓冲溶液提供；所述无机酸优选盐酸或磷酸；所述有机酸优选甲磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、醋酸或甲酸；
所述碱性条件由无机碱、有机碱或碱性缓冲溶液提供；所述无机碱优选氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙或氢氧化钡，有机碱优选三乙胺。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其特征在于：所述R选自下述任意一个基团：甲磺酰基、三甲基硅基、叔丁基和甲基。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其特征在于：所述方法还包括：反应结束后向反应液中加入丙酮析出式(III)所示替比培南酸的结晶的步骤。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其特征在于：所述式(IV)所示化合物是按照下述方法制备得到的：使式(V)所示化合物与式(VI)所示化合物反应，得到所述式(IV)所示化合物：
式(V) 式(VI)
其中，式(V)中的R与式(IV)中的R相同，均为羧基保护基团。
9.一种制备式(I)所示替比培南匹夫酯的方法，包括下述步骤：
1)按照权利要求1-8中任一项所述方法制备替比培南酸；
2)使替比培南酸与特戊酸碘甲酯反应，得到式(I)所示替比培南匹夫酯；
式(I)。
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