[发明专利]控释制剂和相关方法

权利要求书

1.缓释口服剂量药物片剂，其包括：

第一层，其包括第一活性剂，所述第一层被置于两个相邻的控释层之间，至少一个所述的相邻层包括至少一种第二活性剂，所述两个相邻层覆盖部分的所述第一层。

2.根据权利要求1所述的片剂，进一步包括具有第三活性剂的速释层。

3.用于施用给对象的缓释口服剂量药物片剂，其包括：

第一层，其包括在一段持续的时间内释放的第一活性剂；和

至少两个相邻层，其包括至少一种以控制方式释放的第二活性剂，所述至少两个相邻层被配置以调节流体进入部分的所述第一层，从而控制所述第一活性剂在一段持续的时间内从所述第一层释放。

4.根据权利要求3所述的片剂，其中所述第一活性剂是氢可酮，所述第二活性剂是对乙酰氨基酚。

5.根据权利要求4所述的片剂，其中所述第一层和所述至少两个相邻层的构造提供的T_max氢可酮血清浓度发生在将所述片剂施用给所述对象后约3小时或更长时间。

6.根据权利要求4所述的片剂，其中所述第一层和所述至少两个相邻层的构造提供的T_max氢可酮血清浓度发生在将所述片剂施用给所述对象后约3小时至约8小时。

7.根据权利要求4所述的片剂，其中所述第一层和所述至少两个相邻层的构造提供的T_max氢可酮血清浓度发生在将所述片剂施用给所述对象后约4小时至约8小时。

8.根据权利要求4所述的片剂，其中所述第一层和所述至少两个相邻层的构造提供的T_max氢可酮血清浓度发生在将所述片剂施用给所述对象后约4小时至约6小时。

9.根据权利要求4所述的片剂，其中调节流体进入的量，以足以使所述第一活性剂的释放率在约1小时后为约30％至约45％，约2小时后为约43％至约75％，约4小时后为约80％至约100％。

10.根据权利要求4所述的片剂，其中调节流体进入的量，以足以使所述第一活性剂的释放率在约1小时后为约37％至约44％，约2小时后为约60％至约73％，约4小时后为约85％至约97％。

11.根据权利要求4所述的片剂，其中调节流体进入的量，以足以使所述第一活性剂的释放率在约1小时后为约39％至约42％，约2小时后为约65％至约70％，约4小时后为约87％至约94％。

12.控制从施用于对象的口服剂量片剂释放药物的方法，其包括：

通过将第一层置于两个相邻的含有至少一种第二活性剂的控释层之间，调节片剂中含有第一活性剂的层暴露于所述对象的胃肠液。

13.根据权利要求12所述的方法，进一步包括从所述口服剂量片剂递送速释第三活性剂。

14.当药物制剂暴露于醇时，限制活性剂从所述药物制剂中加速释放的方法，其包括：

通过将第一层置于与至少一个调节所述第一层暴露于醇的相邻层接触，调节流体进入含有所述活性剂的所述第一层的部分。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述至少一个相邻层含有至少一种第二活性剂。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述至少一种第二活性剂是非麻醉性镇痛剂。

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述非麻醉性镇痛剂选自：对乙酰氨基酚、阿司匹林、非甾体抗炎药、环氧化酶抑制剂、NMDA受体拮抗剂、肌肉松弛剂、GABA受体激动剂以及它们的组合。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述非麻醉性镇痛剂是对乙酰氨基酚。

19.根据权利要求14所述的方法，其中所述第一活性剂是阿片样物质激动剂。