[发明专利]3-苄基-3-氮杂二环[2,1,0]己烷的实用合成方法

权利要求书

1.3-苄基-3-氮杂二环[2,1,0]己烷的实用合成方法，其特征在于如下步骤实现：

第一步为衣康酸二甲酯1摩尔份数与1摩尔份数苄胺反应，获得N-苄基-5-氧代吡咯烷-3-甲酸甲酯，反应溶剂为甲醇,反应温度为室温,反应时间为搅拌过夜；

第二步反应为N-苄基-5-氧代吡咯烷-3-甲酸甲酯1摩尔份数与还原剂2摩尔份数反应,得到N-苄基-4-羟甲基吡咯烷-2-酮，反应溶剂为甲醇,反应时间为1小时；

第三步反应为N-苄基-4-羟甲基吡咯烷-2-酮1摩尔数与甲磺酰试剂1.5摩尔数、缚酸剂3摩尔数，得到N-苄基-5-氧代吡咯烷-3-甲醇甲磺酸酯，反应温度为0℃,反应时间为半小时；

第四步N-苄基-5-氧代吡咯烷-3-甲醇甲磺酸酯1摩尔份数与LiHMDS 1.1摩尔份数反应，得到3-苄基-3-氮杂二环[2,1,0]己烷-2-酮，反应溶剂为四氢呋喃,反应温度为-15℃~-20℃, 反应时间为10分钟；

第五步反应为3-苄基-3-氮杂二环[2,1,0]己烷-2-酮1摩尔份数与还原剂3摩尔份数反应，得到产物；溶剂为四氢呋喃,加热回流,反应时间为过夜。

2.根据权利要求1所述的3-苄基-3-氮杂二环[2,1,0]己烷的实用合成方法，其特征在于

第二步中所述的还原剂为硼氢化钠；第三步中所述的甲磺酰试剂为甲烷磺酰氯,缚酸剂为三乙胺；第五步反应所用还原剂为氢化锂铝。