[发明专利]药物复合物用嵌段共聚物及医药组合物

权利要求书

1.一种由由聚乙二醇构成的水溶性高分子区域和侧链上具有酰肼基及疏水基的聚氨基酸区域构成的药物复合物用嵌段共聚物，其特征在于，所述嵌段共聚物具有以下结构：

其中，

R₁，相同或不同，表示氢原子、甲醇基、甲基、被置换的直链或分枝链或环状的C₁-C₁₂烷基，其中该置换基表示从由可被保护的马来酰亚胺基、氨基、羧基、巯基、羟基及活性酯基构成的群组中选出的官能基；

R₂表示饱和或不饱和C₁-C₃₀脂肪族羰基；

R₃表示-O-R₅或-NH-R₅；R₅，相同或不同，表示疏水基，R₄表示羟基、饱和或不饱和的C₁～C₃₀脂肪族氧基或芳基-低级烷氧基；

L₁及L₂表示各自独立的连接基，

m表示5～1000的整数，

n表示0～1000的整数，

p表示1～1000的整数，

q表示1～1000的整数，

在侧链中具有疏水基的单元占到嵌段共聚物中的聚氨基酸的全部单元数的20％以上～不满90％、在侧链中具有羧酸基的单元存在的情况下，在侧链中含有羧酸基的单元、在侧链中具有疏水基的单元以及在侧链中具有酰肼基的单元随机分布在全体聚氨基酸区域中，在侧链中具有羧酸基的单元不存在时，在侧链中具有疏水基的单元以及在侧链中具有酰肼基的单元随机分布在全体聚氨基酸区域中，以及

y表示1或2的整数。

2.根据权利要求1所述的药物复合物用嵌段共聚物，其特征在于，R₂表示饱和或不饱和C₁-C₂₉脂肪族羰基。

3.根据权利要求1所述的药物复合物用嵌段共聚物，其特征在于，在侧链中具有疏水基的单元占到所述嵌段共聚物中的聚氨基酸全部单元数的25％以上～75％以下。

4.根据权利要求1所述的药物复合物用嵌段共聚物，其特征在于，R₅是从由苄基、苯基、C₄-苯基及C₆～C₁₆烷基构成的群组中选出来的疏水基。

5.一种药物复合化嵌段共聚物，其特征在于，由具有酮结构的药物结合于权利要求1-4中任意一个所述的药物复合物用嵌段共聚物的酰肼基而成。

6.根据权利要求5所述的药物复合化嵌段共聚物，其特征在于，具有酮结构的药物是蒽环类抗癌剂。

7.根据权利要求6所述的药物复合化嵌段共聚物，其特征在于，蒽环类抗癌剂与聚氨基酸的全部单元数的10％以上～50％以下的单元相结合。

8.根据权利要求6所述的药物复合化嵌段共聚物，其特征在于，蒽环类抗癌剂与聚氨基酸的全部单元数的10％以上～40％以下的单元相结合。

9.根据权利要求8所述的药物复合化嵌段共聚物，其特征在于，蒽环类抗癌剂是从由盐酸阿霉素、盐酸道诺霉素、盐酸表阿霉素、吡柔比星、盐酸伊达比星、盐酸氨柔比星、奈莫柔比星及PNU-159682构成的群组中选出的。