[发明专利]胺的制备方法

权利要求书

1.一种通式(II)化合物的制备方法，

其中R¹和R²独立地是H或C_1-6烷基，R³是H或C_1-4烷基以及Ph是苯基，所述方法包括将通式(IV)化合物：

其中R¹和R²具有权利要求1中所给出的含义并且X是氯或溴，

与通式(V)的苯甲胺：

其中R³和Ph具有上面给出的含义，

在碱和催化量的至少一种钯配合物的存在下进行反应。

2.一种通式(III)化合物的制备方法，

其中R¹和R²独立地是H或C_1-6烷基，R³是H或C_1-4烷基以及Ph是苯基，所述方法包括将通式(VI)化合物：

其中R¹和R²独立地是H或C_1-6烷基并且X是氯或溴，

与通式(V)的苯甲胺：

其中R³是H或C_1-4烷基以及Ph是苯基，

在碱和催化量的至少一种钯配合物的存在下进行反应。

3.如权利要求1所定义的通式(II)化合物的制备方法，所述方法包括用还原剂处理通式(III)化合物：

其中R¹和R²独立地是H或C_1-6烷基，R³是H或C_1-4烷基以及Ph是苯基，所述还原剂有效地将2，3-双键以及将R¹R²C-部分连接到苯并降冰片烯环9-位上的双键都还原成单键，但是保持了PhCH(R³)NH-部分的完整并且其中所述还原剂是金属氢化催化剂存在下的氢气。

4.如权利要求1所定义的通式(IV)化合物的制备方法，所述方法包括用还原剂处理通式(VI)化合物：

其中R¹和R²独立地是H或C_1-6烷基并且X是氯或溴，所述还原剂能够有效地将2，3-双键以及将R¹R²C-部分连接到苯并降冰片烯环9-位上的双键都还原成单键，其中所述还原剂是金属氢化催化剂存在下的氢气。

5.如权利要求2所定义的通式(VI)化合物的制备方法，所述方法包括将式(VII)的卤代苯炔：

其中X是氯或溴，

与通式(VIII)的富烯：

其中R¹和R²独立地是H或C_1-6烷基，

在惰性有机溶剂中进行反应。

6.如权利要求5所定义的通式(VII)卤代苯的制备方法，所述方法包括将式(IX)或(X)的1，2，3-三卤代苯：

其中X是氯或溴并且Y是溴或碘，

与有机金属物质例如C_1-6烷基-或苯基锂或者C_1-6烷基-或苯基卤化镁在惰性气氛下进行反应。

7.如权利要求2所定义的通式(VI)化合物的制备方法，所述方法包括将式(IX)或(X)的1，2，3-三卤代苯：

其中X是氯或溴并且Y是溴或碘，

与有机金属物质，其中所述有机金属物质是C_1-6烷基-或苯基锂或者C_1-6烷基或苯基卤化镁在通式(VIII)的富烯的存在下：

其中R¹和R²独立地是H或C_1-6烷基，

在惰性有机溶剂和惰性气氛下进行反应。