[发明专利]一种奥硝唑滴丸

说明书

技术领域

本发明属生物技术领域，涉及了一种含有奥硝唑的滴丸制剂及其制备方法。

背景技术

奥硝唑，又名氯丙硝唑、氯醇硝唑、甲硝咪氯丙醇，化学名为1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，具有如式I所示结构。

式I

奥硝唑用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，临床用于毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染；阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿；贾第鞭毛虫病；用于厌氧菌感染如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染及用于预防各种手术后厌氧菌感染。

滴丸系用滴制法制成的丸剂。系指用固体或液体药物经溶解、乳化或混悬于适宜的熔融基质中，通过一适宜的滴管滴入另一与之不相混溶的冷却剂中，由于表面张力作用使液滴成球状并冷却凝固而成丸。由于丸与冷却剂的密度不同，凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面，取出洗去冷却剂，干燥而得。

滴制法制丸的突出优点是能够提高某些难溶性药物的生物利用度。口服制剂必须在胃肠内溶解后才能吸收，其吸收速度取决于药物从剂型中的溶出速率，特别是难溶性药物，它的吸收受溶出速度所限。根据Noyes Whithey的扩散溶出理论，可知采用固体分散法能大幅度地减小难溶性药物的粒度，同时增大其扩散面积，有利于药物的溶出，故生物利用度较高。

发明内容

本发明的目的在于提供一种奥硝唑滴丸。

本发明的另一目的在于提供一种奥硝唑滴丸的制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案实现：所述奥硝唑滴丸中，奥硝唑的重量比为5-10％，其余为固体基质，所述固体基质包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188。

优选地，所述固体基质的组成重量比例为：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝1-5∶5-10∶0.5-1。

优选地，所述固体基质的组成重量比例为：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2-3∶5-8∶0.5-0.8。

优选地，所述固体基质的组成重量比例为：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2∶5-8∶0.8。

优选地，所述固体基质的组成重量比例为：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2∶8∶0.8。

所述奥硝唑滴丸的制备方法，包括以下步骤：将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A；将奥硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80℃～90℃，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10℃～15℃的液状石蜡中，将成形的滴丸沥尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。

所述奥硝唑滴丸的用途，用于制备用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，临床用于毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染；阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿；贾第鞭毛虫病；用于厌氧菌感染如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染及用于预防各种手术后厌氧菌感染的药物的用途。

以下结合具体实施例进一步说明本发明，应理解，具体实施方式仅用于说明本发明，而非限制本发明。

具体实施方式

实施例1

处方

奥硝唑5g

聚乙二醇4000 10g

聚乙二醇6000 50

泊洛沙姆188 5g

制备：将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A；将奥硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80℃～90℃，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10℃～15℃的液状石蜡中，将成形的滴丸沥尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。

实施例2

处方

奥硝唑5g

聚乙二醇4000 20g

聚乙二醇6000 80

泊洛沙姆188 8g