[发明专利]芫花总黄酮苷元有效部位的制备及其在抗免疫性炎症药物中的应用

权利要求书

1.一种抗免疫性炎症的芫花总黄酮苷元有效部位，其特征是芫花总黄酮苷元有效部位主要由芫花素、羟基芫花素、木犀草素、芹菜素及其他苷元组成，按重量百分比计，含有总黄酮苷元50-99％。

2.如权利要求1所述的芫花总黄酮苷元有效部位，其特征在于其来源于含芫花素、羟基芫花素的药材，优选瑞香科植物芫花、芫花根、芫花条、了哥王。

3.权利要求1所述的芫花总黄酮苷元有效部位的制备方法，其特征是包括以下步骤：

方法1：

芫花、芫花根、芫花条或了哥王采用酶解或酸水解或自酶解后，再以水溶性溶剂提取，回收溶剂，得芫花总黄酮苷元提取物，所述的水溶性提取物选自水、乙醇的一种溶剂或两种溶剂组成的混合溶剂；

将芫花总黄酮苷元提取物上样于层析柱，再分别以水、20-80％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收溶剂后得芫花总黄酮苷元，其中所述的层析柱为大孔树脂或聚酰胺柱；或将芫花总黄酮苷元提取物采用合适极性的溶剂提取，回收溶剂获得芫花总黄酮苷元部位；

方法2：

芫花、芫花根、芫花条或了哥王以水溶性溶剂提取，回收溶剂，得芫花总黄酮提取物，所述的水溶性提取物选自水、乙醇的一种溶剂或两种溶剂组成的混合溶剂；

将芫花总黄酮提取物采用酶解或酸水解后，干燥，得黄酮苷元提取物，上样于层析柱，再分别以水、20-80％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收溶剂后得芫花总黄酮苷元，其中所述的层析柱为大孔树脂或聚酰胺柱；或将芫花总黄酮苷元提取物采用合适极性的溶剂提取，获得芫花总黄酮苷元有效部位；

方法3：

芫花、芫花根、芫花条或了哥王以水溶性溶剂提取，回收溶剂，得芫花总黄酮提取物，上样于层析柱，再分别以水、20-80％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收溶剂后得芫花总黄酮苷元，其中所述的层析柱为大孔树脂或聚酰胺柱；或将芫花总黄酮苷元提取物采用合适极性的溶剂提取，获得芫花总黄酮苷元有效部位。

4.如权利要求3中所述的芫花总黄酮苷元有效部位的制备方法，其特征是所述的自酶解为：

将芫花、芫花根、芫花条或了哥王药材加入0.01-30倍量的水，在20-50℃的条件下，PH为3-8，酶解1-72h，利用其自身酶使其中的苷水解为苷元。

5.如权利要求3中所述的芫花总黄酮苷元有效部位的制备方法，其特征是所述的酶解采用的酶为纤维素酶、蜗牛酶、混合酶、β-D-葡萄糖苷酶或α-D-葡萄糖苷酶，酶解温度为20-60℃，酶解Ph值3-8，酶用量0.01-20mg/g，酶解时间为0.1-72h。

6.如权利要求3中所述的方法，其中经酶解或酸水解后得到的芫花总黄酮苷元提取物或直接从药材提得芫花总黄酮后需进一步精制，便能得到纯度更高的芫花总黄酮苷元有效部位，所述的精制方法为上样于层析柱纯化，或者将芫花总黄酮苷元提取物以合适极性的溶剂进行提取，回收溶剂，浓缩干燥后即得到芫花总黄酮苷元有效部位，所述合适极性的溶剂选自70-100∶30-0乙醇∶水、丙酮∶水或甲醇∶水。

7.权利要求1所述的芫花总黄酮苷元有效部位在制备抗免疫性炎症药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于所述的抗免疫性炎症为类风湿关节炎、哮喘或鼻炎。

9.一种药用组合物，其特征在于含有权利要求1所述芫花总黄酮苷元有效部位，以及含有药学上可接受的载体。

10.如权利要求1和9所述在抗免疫性炎症药物中的应用，其特征在于所述的有效部位或药用组合物可制备成口服制剂、注射剂、吸入制剂或外用制剂。