[发明专利]一种不溶性骨架控释制剂

权利要求书

一种不溶性骨架控释制剂

1.一种口服不溶性骨架控释制剂配方，其特征在于含有以下几种主要成分：a)一种或一种以上有临床治疗效果的药物或其盐；b)可形成骨架的不溶性高分子材料辅料；c)一种或一种以上微溶或不溶性辅料用作调控药物释放速率的调节剂；d)其他需要的辅料。

2.一种口服不溶性骨架控释制剂配方，其特征在于含有以下几种主要成分：a)一种或一种以上有临床治疗效果的药物或其盐；b)可形成骨架的不溶性高分子材料辅料；c)一种或一种以上水溶性较低或不溶性辅料作为调节药物释放速率的调节剂；d)一种或一种以上用于增加热处理过程中高分子材料流动性的增塑剂；e)其他所需的辅料。

3.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于有临床治疗效果的药物或其盐有中等以上的水溶性，即水中溶解度大于等于0.5毫克/毫升。

4.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于有临床治疗效果的药物或其盐有高水溶性，即水中溶解度大于等于10毫克/毫升。

5.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于有临床治疗效果的药物或其盐在最终制剂产晶中的质量百分比为30％到85％，优选质量百分比为50％到85％。

6.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于可形成骨架的不溶性高分子材料辅料在最终制剂产品中的质量百分比为5％到50％。

7.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于微溶或不溶于水的药物释放速率调节剂在最终制剂产品中的质量百分比为5％到50％。

8.根据权利要求2所述的制剂配方，其特征在于增塑剂剂在最终制剂产品中的质量百分比为1％到20％。

9.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于所使用的不溶性骨架形成高分子材料辅料包括但不局限于乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、羟乙基甲基纤维素、聚甲基丙烯酸酯，乙烯-醋酸乙烯(EVA)共聚物、羧甲基纤维素钠、邻苯二甲酸醋酸纤维素、聚醋酸乙烯酯邻苯二甲酸、醋酸纤维素、壳聚糖、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸盐、羟丙甲纤维素、羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯及其组合。

10.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于所使用的药物释放速率调节剂包括但不限于甲基纤维素(低替代)、乙基纤维素(替代度小于1.8)、羟丙基甲基纤维素(羟丙甲纤维素)、羟丙基纤维素、羧甲基纤维索钠、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、Eudragit RS及其组合。

11.根据权利要求2所述的制剂配方，其特征在于所使用的增塑剂包括但不限于聚乙烯乙二醇(PEG)(如PEG400)、水、山梨糖醇、麦芽糖醇、木糖醇、三醋酸甘油酯、柠檬酸三乙酯、癸二酸及其组合。

12.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于所使用的制粒液体包括但不限于水、乙醇、异丙醇及其混合物。

13.根据权利要求1所述的制剂配方，其特征在于用直接压片工艺制备的固体制剂。

14.根据权利要求1所述的制剂配方，其特征在于用湿法制粒工艺制备的固体制剂。

15.根据权利要求1所述的制剂配方，其特征在于用干法制粒工艺制备的固体制剂。

16.根据权利要求1、2所述的制剂配方，其特征在于用热熔挤出工艺制备的固体制剂。