[发明专利]一种丁苯酞的衍生物及其制法和用途有效
| 申请号: | 201110309074.X | 申请日: | 2011-10-13 |
| 公开(公告)号: | CN102503919A | 公开(公告)日: | 2012-06-20 |
| 发明(设计)人: | 王伟;周亚耀;刘亚楠 | 申请(专利权)人: | 广东中科药物研究有限公司 |
| 主分类号: | C07D307/88 | 分类号: | C07D307/88;C07F9/655;A61K31/365;A61K31/665;A61P9/10;A61P25/20 |
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| 地址: | 510630 广东省广州*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 丁苯酞 衍生物 及其 制法 用途 | ||
1.一种具有预防和治疗脑血管缺血性疾病的化合物,如下图所示:
化学名为:(-)-(S)-3-(3′-羟基)-丁基苯酞
2.如权利要求1所述的化合物与酸反应所得的酯,酸选自药学上可接受的无机酸或有机酸。
3.根据权利要求2所述的酯,其中无机酸选自硝酸、硫酸或磷酸;有机酸选自氨基酸:甘氨酸、丙氨酸、赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸、组氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、焦谷氨酸、色氨酸或缬氨酸;二元酸:樟脑酸、苹果酸、柠檬酸、马来酸、琥珀酸、草酸、戊二酸、乙二酸、乳酸或丙二酸;双羟萘酸、羟基萘酸、龙胆酸、水杨酸、羟基乙酸、扁桃酸、乳酸、4-乙酰胺基苯甲酸或烟酸。
4.根据权利要求2所述的酯,其中酸为甘氨酸、琥珀酸、磷酸,如下图所示:
5.根据权利要求2-6所述的酯,其中式I化合物与氨基酸反应得到的酯再与硫酸、磷酸、磺酸或盐酸反应,得到盐;式I化合物与二元酸反应得到的酯再与钠、钾、镁、氨丁三醇、二乙醇胺、三乙醇胺、甘氨酸、赖氨酸或精氨酸反应,得到盐;式I化合物与磷酸反应得到的酯再与钠、钾、镁、赖氨酸、甘氨酸、精氨酸、氨丁三醇、二乙醇胺或三乙醇胺反应,得到盐。
6.根据权利要求7所述的盐,如下图所示:
7.权利要求1所述化合物在制备治疗脑缺血性疾病药物中的应用
8.权利要求1所述化合物在制备改善睡眠药物中的应用。
9.权利要求2-10所述化合物在制备治疗脑缺血性疾病及改善睡眠药物中的应用。
10.权利要求4-10所述化合物在制备治疗缺血性疾病及改善睡眠药物中的应用。
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