[发明专利]半夏泻心滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种半夏泻心滴丸及其制备方法，属于中药领域。

背景技术

半夏泻心汤出自汉代张仲景《伤寒论》，是治疗胃脘痞满、饮食不下的有效方剂。其组方特点是辛开苦降顺其升降、寒热并用和其阴阳、攻补兼施调其虚实。文献报道，半夏泻心汤对于符合一定证候特点的上消化道疾病有较好的治疗作用。现代医学研究表明，其对胃肠运动独特的双向调节作用，对消化性溃疡、肠道功能紊乱有着显著疗效。干姜的乙醇提取物、黄连、炙甘草等药物均可降低实验动物体外肠管的紧张性，对抗乙酰胆碱引起的肠平滑肌痉挛性收缩。此外，结果还表明半夏泻心汤对药物干扰下的动物肠蠕动功能、体外结肠、十二指肠电生理收缩功能均呈兴奋与抑制的双向调节作用，这种双向调节效应表现在半夏泻心汤既能抑制动物肠蠕动亢进，又可兴奋抑制条件下的肠蠕动。这些作用的产生，表明了半夏泻心汤既可兴奋胃肠，促进胃肠蠕动；又可降低平滑肌张力，解除胃肠道平滑肌痉挛，对恢复胃肠道平滑肌蠕动和张力的平衡，改善胃肠功能紊乱是十分有益的。

目前临床上还没有半夏泻心汤成药制剂使用，我们根据其治疗特点及药材提取物的性质，以滴丸剂为剂型，将半夏泻心汤开发研制成半夏泻心滴丸。经过检索，我们查到已经公开了的半夏泻心汤片剂和胶囊成药制剂及其制备方法的相关专利文献，文献采用水提取或50～80％乙醇溶液提取，经过试验，发现公开专利中水提取或50～80％乙醇溶液提取液采用喷雾干燥难度较大，不易实现；且该工艺制备的提取物粘性强，不易制备成滴丸；另外由于其提取物粘性较大，所制备的片剂或胶囊剂崩解时限较长，不利于药物的释放。

发明内容

本发明的目的在于克服半夏泻心汤提取物粘性大，制剂难度大，难以开发成成药制剂，片剂或胶囊剂崩解时限较长不利于药物释放的技术问题，为临床提供一种稳定性好、质量可控、安全性好、生物利用率高的具有半夏泻心汤药效的半夏泻心滴丸。

本发明的另一个目的是提供了该半夏泻心滴丸的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明提出的技术方案为：

本发明的半夏泻心滴丸主要由半夏泻心汤原料药提取物和滴丸基质组成，其中，所述的半夏泻心汤提取物与滴丸基质的质量比1∶1～1∶10，优选的质量比为1∶2～1∶4；半夏泻心汤原料药重量份数配比为：半夏3～6、黄芩1.5～3、人参或党参2～5、干姜2～5、炙甘草2～5、黄连1～3、大枣3～6，优选为：半夏4、黄芩2、人参或党参3、干姜3、炙甘草3、黄连1、大枣4；滴丸基质为聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、泊洛沙姆(poloxamer)、硬脂酸聚烃氧(40)酯中的一种或几种。

本发明的半夏泻心滴丸的制备方法包括如下步骤：

(1)将半夏泻心汤药材原料每次用3～10倍量水或40～90％乙醇溶液回流提取2～3次，优选的倍量为5～8倍，其中，第一次用80-90％的乙醇水溶液提取，优选85％的乙醇水溶液，第二次、第三次用40-50％的乙醇水溶液提取，优选45％的乙醇水溶液，每次提取0.5～2小时，优选0.75～1.5小时，合并提取液，在0℃～5℃温度下放置24小时；

(2)过滤，滤液浓缩至50℃时相对密度为1.1～1.3的浸膏；

(3)将浸膏用喷雾干燥法制备成提取物粉末，或减压浓缩后真空干燥成干膏，经粉碎后得提取物粉末；

(4)取滴丸基质，加热使熔融，加入半夏泻心汤提取物，充分搅拌使提取物均匀分散在熔融的滴丸基质中成熔融液；

(5)将熔融液置滴丸机的储液装置中70℃～90℃下保温，优选80℃。；

(6)用5℃～15℃的冷凝液，优选10℃，进行滴制，冷凝液为液体石腊或二甲基硅油或石蜡与二甲基硅油混合液；

(7)取出滴丸，除去滴丸表面油迹，其中，除去表面油迹可以喷洒乙醚于滴丸表面除去油迹，或置滴丸于滚筒筛中离心除去油迹，或用吸油纸擦拭滴丸表面除去油迹。

与现有技术相比，本发明的优点在于：

本发明的半夏泻心滴丸，稳定性好、质量可控、安全性好、药物分散状态佳、溶出速度快、吸收快、生物利用度高，服用方便，能较好地发挥半夏泻心汤药效，对胃肠道功能紊、消化性溃疡、幽门螺杆菌相关性胃炎等疾病具有良好的治疗效果，同时该半夏泻心滴丸作为固体制剂，其运输、储存和携带也极为方便且其制备方法简单，易操作。

附图说明

图1是本发明的半夏泻心滴丸溶出曲线。

具体实施方式

下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。

实施例1