[发明专利]单羧酸和二羧酸的酰胺化物在肾病治疗中的应用

权利要求书

1.饱和或单不饱和C12-C20单羧酸或饱和或单不饱和C4-C14二羧酸分别与选自单乙醇胺和丝氨酸的胺形成的单酰胺或二酰胺或所述单酰胺或二酰胺的混合物，其用于治疗肾病。

2.权利要求1的单羧酸的单酰胺，其中所述饱和或单不饱和单羧酸选自棕榈酸、硬脂酸和油酸。

3.权利要求1的二羧酸的二酰胺，其中所述饱和或单不饱和二羧酸选自富马酸、壬二酸和愈伤酸。

4.权利要求1至3任一项的单酰胺或二酰胺，其中所述单酰胺或二酰胺是棕榈酰乙醇酰胺或富马酸的二乙醇酰胺。

5.权利要求4的单酰胺，其中所述棕榈酰乙醇酰胺是微粉化形式。

6.权利要求2的单酰胺，其中所述微粉化棕榈酰乙醇酰胺的粒子的至少94％或至少95％或约96％具有小于10微米的尺寸，并且优选所述微粉化棕榈酰乙醇酰胺的粒子的至少77％或至少78％或约80％具有小于6微米的尺寸。

7.权利要求4的单酰胺，其中所述棕榈酰乙醇酰胺全部或部分是超微粉化形式。

8.权利要求7的单酰胺，其中所述超微粉化棕榈酰乙醇酰胺的粒子的至少97％或至少98％或至少99％或约99.9％具有小于6微米的尺寸，并且优选所述超微粉化棕榈酰乙醇酰胺的粒子的至少57％或至少58％或至少59％或约59.6％具有小于2微米的尺寸。

9.权利要求1至8任一项的单酰胺或二酰胺，其用于治疗由代谢异常疾病或毒性剂引起的肾病。

10.权利要求1至9任一项的单酰胺或二酰胺，其中所述肾病选自：

-糖尿病性肾病

-肾动脉硬化

-肾盂肾炎

-多囊肾病(多囊肾)

-奥尔波特综合征

-莱-尼综合征

-古德帕斯丘综合征

-狼疮肾炎

-免疫球蛋白A肾病

-肾小管坏死

-肾小球肾炎

-尿道狭窄

-医源性肾病(源自非甾体抗炎药、细胞毒性药、锂、抗生素、环孢素等)

-源自治疗性辐射的肾病

-老年肾病。

11.权利要求1至10任一项的单酰胺或二酰胺，其中所述治疗经口进行。

12.权利要求1至11任一项的单酰胺或二酰胺，其中所述单酰胺或二酰胺以每剂量单位1mg至2g或100mg至1g活性成分范围内的量被包含在药物组合物中。

13.权利要求1至12任一项的单酰胺或二酰胺，其中所述单酰胺或二酰胺被包含在选自下列的药物组合物中：用于经口给药的可能是受控释放类型的片剂、胶囊、溶液剂、糖浆剂、混悬剂；经颊或舌下给药的片剂；用于注射给药的、在油性或水性载体中的混悬剂、溶液剂或乳剂；用于直肠给药的栓剂或渚留灌肠剂；用于皮下、透皮或肌肉内给药或用于肌肉内注射的储库型制剂。

14.权利要求1至13任一项的二酰胺，其中所述二酰胺是注射形式的富马酸的二乙醇酰胺。

15.权利要求1至14任一项的单酰胺或二酰胺，其用于人类治疗。

16.权利要求1至14任一项的单酰胺或二酰胺，其用于兽医治疗。