[发明专利]金刚藤颗粒(无糖型)新工艺

说明书

技术领域

本发明创造主要是从金刚藤药材中提取、分离有效成分的一种新方法。采取不同生产工艺和生产处方，制成无糖型颗粒剂，属于市场上同类金刚藤制剂中一种创新生产加工方法。

背景技术

我公司生产的金刚藤颗粒，是中药四类新药，新药证书编号：国药证字Z20030038；药品标准编号：YBZ01102003；批准文号：国药准字Z20030063。该金刚藤颗粒具有清热解毒，消肿散结。用于附件炎、附件炎性包块，是一种常用治疗妇科炎症疾病的中成药。

我公司采取全新的生产工艺(醇提)能更多保留药材有效成分，有效成分提取分离高，比相同名称的其他剂型的金刚藤制剂(水提醇沉)疗效显著提高。另外，部分金刚藤细粉直接入药，更全面保留金刚藤所有有效成分，并把金刚藤细粉微粉化，提高吸收率。

目前市场上同时存在金刚藤颗粒、金刚藤胶囊、金刚藤软胶囊、金刚藤糖浆、金刚藤口服液、金刚藤片、金刚藤咀嚼片几种剂型，全部都是从金刚藤(菝葜)中提取中药有效部位，经过加入辅料等加工成制剂。而我公司生产的金刚藤颗粒采用不同生产工艺和生产处方，运用创新的醇提取技术和金刚藤微粉入药独特处方。

经过科技查新报告(2011年9月2日广西大学图书馆查新，报告编号201136000GXU0101)：2.已有制备金刚藤干浸膏的报道，但与项目查新点所述工艺不同。

经检索，查到03114644.9专利是将金刚藤加8倍水煎煮三次，每次1小时，合并滤液，浓缩成清膏，加入40％乙醇沉淀，回收乙醇并浓缩成稠膏，加可溶淀粉等辅料制粒。

发明内容

本发明立足点在于根据金刚藤药材已知有效成分的特点，寻找最佳生产工艺和生产处方。

现代药学研究证明药用植物金刚藤(菝葜)的主要成分有3种：(1)薯蓣皂苷元：具有雌激素作用和降胆固醇的作用，易溶于水和醇；(2)β-谷甾醇：具有抗炎、止咳、抗癌及降胆固醇作用，难溶于水，易溶于醇；(3)山奈素：具有抗炎、止咳、祛痰的作用；难溶于水，易溶于醇。

不同生产工艺的比较。由于金刚藤的主要成分薯蓣苷元易溶于醇和水；β-谷甾醇、山奈素均易溶于醇，难溶于水。因此采用不同的生产工艺生产的产品的主要成分含量不同。我公司生产的金刚藤颗粒，采用醇提的生产工艺故其主要成分中含有薯蓣苷元、β-谷甾醇、山奈素，且使每种成分得以量化，每袋(7克/袋)含量β-谷甾醇不得少于0.80mg，山奈素的含量每袋(7克/袋)不得少于0.42mg。而其它同类金刚藤制剂采用的是水提的生产工艺，故其主要成分为薯蓣苷元，几乎不含β-谷甾醇、山奈素。另外，我公司生产的金刚藤颗粒还采取原生药材磨粉直接入药，并采取现代制药技术把原生药材细粉微粉化，此举又与别的金刚藤制剂生产工艺和生产处方不同。

从我公司生产的金刚藤颗粒的二期临床结果得到证实。我公司生产的金刚藤颗粒对附件炎及附件炎包块有独特的疗效。在相同给药剂量下，其抗炎作用明显好于金刚藤糖浆，且剂量减半其抗炎作用也优于糖浆；其抗炎作用时间比糖浆持续时间长；其镇痛作用非常显著，镇痛作用的强度明显优于糖浆，且作用的时间较糖浆长。而糖浆剂、胶囊剂、片剂及金刚藤颗粒(水提)的生产工艺过程大体相同，只是最后的成型不一样，所以该四种剂型有疗效大体相同。也充分说明我公司生产的金刚藤颗粒有效成分β-谷甾醇、山奈素具有明显抗炎作用，抗炎作用明显优于金刚藤胶囊、金刚藤糖浆、金刚藤片剂及金刚藤颗粒(水提)。

本发明采取的技术方案：

本发明通过工艺研究、质量研究、毒理研究、临床研究和稳定性试验，并申报国家获得同意生产的一种新工艺方法。是一种改变同类金刚藤制剂生产工艺的创新。该新工艺采取醇提的先进精制分离技术，提取了金刚藤药材的三个有效成分且得以量化的确定。经过技术人员正交法试验，确定了生产工艺的步骤和工艺参数，这是技术方案关健所在。根据影响因素确定了乙醇浓度、加入量、浸泡时间、回流次数、回流时间关键技术参数。对金刚藤细粉入药问题，改为微粉入药，控制微粉粒度，控制原生药粉灭菌温度和时间，使产品质量和疗效达到更高要求。

本发明的优点效果及意义：

本发明的生产工艺为一般常规生产工艺，技术难度不大。唯一创新点就是把常规生产工艺巧妙用在金刚藤制剂生产工艺上，解决传统生产金刚藤制剂中提取、分离有效成分的盲目性。把原生药粉微粉化，也是利用现代制药手段取得，也为中成药现代化树立榜样。