[发明专利]一种药物片剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物片剂的制备方法，更具体地说是具有清热，通淋，通尿功效的八正合剂的片剂的制备新方法。属医药技术领域。

背景技术

八正合剂收载于中国药典2000年版一部，原方见于[宋]陈师文著《太平惠民和剂局方》的八正散，全方由栀子118g、车前子118g、瞿麦118g、萹蓄118g、滑石118g、大黄118g、川木通118g、灯心草59g、甘草118g等九味中药组成，方中以瞿麦 、萹蓄、车前子、川木通以利尿通淋，大黄、栀子以清热解毒，滑石、灯心草、甘草共祛下焦之湿热。全方具有清热、利尿、通淋。临床上用于湿热下注，小便短赤，淋沥涩痛、口燥咽干。临床观察八正合剂治疗急性泌尿系感染（含急性肾盂肾炎、急性膀胱炎、急性尿道炎）200例，其临床痊愈率为70%，总有效率为92.5%。因八正合剂疗效肯定，尤其对下焦湿热证效果显著，已列入国家基本药物目录。八正合剂服用量大（一次15～20ml），用时须摇匀，稳定性和口感较差，且不便携带和运输。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的就是提供八正合剂改为片剂的新的制备方法，并且不降低其疗效的前提下，提供一种携带与运输均方便的八正合剂片剂的制备新方法。

本发明的制备方法为：车前子用乙醇浸渍；大黄粉碎成粗粉，照流浸膏剂和浸膏剂项下的渗漉法，用乙醇作溶剂，浸渍后进行渗漉，备用；其余栀子等加水煎煮，滤过，浓缩后滤液用乙醇醇沉，滤过，滤液与浸渍液、渗漉液合并，回收乙醇，浓缩，干燥，加入适量辅料，用乙醇制粒，干燥压片。

为实现上述发明目的，本处方由下列药物重量份数比组成：

栀子10份     车前子10份      瞿麦10份         萹蓄10份

滑石10份     大黄10份        川木通10份       灯心草5份   

甘草10份     辅料2份；

制备方法：

1、车前子用15～40%乙醇3倍量浸渍20～30小时，收集浸渍液，备用；

2、大黄粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法（中国药典2000年版一部附录IO）加入45～65%乙醇14倍量，浸渍20～30小时后进行渗漉，收集渗漉液，备用；

3、其余栀子等七味加水煎煮，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度的清膏，放冷，清膏加入乙醇，放置12小时，滤过，收集滤液，备用；

4、滤液与浸渍液、渗漉液合并，回收乙醇，并浓缩至相对密度的清膏，干燥，粉末加入适量辅料，制粒，干燥，压片，包薄膜衣，压片。

这里栀子等七味加12～16倍水，煎煮三次，每次0.5～2小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.10～1.25（50℃）的清膏，放冷，清膏加入乙醇使含醇量达50～75%。 滤液与浸渍液、渗漉液合并，浓缩为相对密度1.08～1.12（25℃）的清膏。采用喷雾干燥或减压干燥或常温干燥，粉末加入适量辅料（包括糊精、淀粉等），制粒，干燥，压片，包薄膜衣，即得。

本发明的一个重要特点是增加了药材提取后加醇纯化的工艺步骤，使该药物效果更加明显，本制备方法下的药物药学、药理学研究结果表明，与原有剂型八正合剂相比较，具有质量稳定、服用剂量小、口感佳、便于保存和携，病人易于接受的优点。

为表明本发明药物的药理及毒理作用，本发明进行以下几个方面研究。

方法及结果如下：

对水负荷大鼠尿量的影响

选取健康雄性大鼠40只，按体重随机分成4组，第一组ig0.5%CMC作为空白对照组；第二、三组分别ig八正片浸膏粉（20g/kg生药）和八正合剂（20g/kg生药）的CMC混悬液作为给药组；第四组ig氢氯噻嗪1ml/100g,即0.5g/kg作为阳性对照组。每天给药一次，连续3天，末次给药1h后ig蒸馏水4ml/100g，作为水负荷，并轻压大鼠下腹以排尽余尿。随即将大鼠放入代谢笼中，每2h记录一次尿量，连续6h。结果见表1。

表1   八正片剂对水负荷大鼠尿量的影响（                                                ）

 

与空白对照组比较：**p<0.01，*p<0.05

表1结果表明:八正片在增加水负荷大鼠尿量方面明显优于八正合剂（p<0.01）。

对水负荷小鼠尿量的影响