[发明专利]一种噻唑类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 201110288682.7 | 申请日： | 2011-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN103012310A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 姜碧波;黄成军;何建勋 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;C07D277/24 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 化合物 制备 方法 | ||
1.一种如式II所示的噻唑类化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：反应温度为30～80℃，在无水极性溶剂中，以亚硝酸烷基酯R3NO2为重氮化试剂，将式I化合物进行重氮化去氨基反应，生成式II化合物；
其中，R1为氢或C1～C3的直链或支链烷基，R2为甲基、乙基、正丙基或异丙基，R3为C2～C8的直链或支链烷基；所述的无水极性溶剂为无水N，N-二甲基甲酰胺，无水N，N-二甲基乙酰胺，无水乙腈，无水四氢呋喃，无水二氧六环和无水1，1，3，3-四甲基脲中的一种或多种。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包含下列步骤：反应温度为30～80℃，将无水极性溶剂和亚硝酸烷基酯R3NO2的混合液，与无水极性溶剂和式I化合物的混合液进行重氮化去氨基反应，生成式II化合物。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包含下列步骤：反应温度为30～80℃，将无水极性溶剂和式I化合物的混合液加入无水极性溶剂和亚硝酸烷基酯R3NO2的混合液中，进行重氮化去氨基反应，生成式II化合物。
4.如权利要求1～3所述的制备方法，其特征在于：所述的反应温度为40～80℃。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的反应温度为60～70℃。
6.如权利要求1～3所述的制备方法，其特征在于：R3为正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或异戊基。
7.如权利要求1～3所述的制备方法，其特征在于：所述的亚硝酸烷基酯R3NO2的用量为式I化合物摩尔量的1.5～5倍。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述的亚硝酸烷基酯R3NO2的用量为式I化合物摩尔量的1.5～2倍。
9.如权利要求1～3所述的制备方法，其特征在于：所述的无水极性溶剂的用量为5～40ml/g式I化合物。
10.一种如式IV所示的噻唑类化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：按权利要求1～9任一项所述的制备方法制得式II化合物，将式II化合物中的酯基转换为醛基，即制得式IV化合物；
其中，R1、R2和R3如权利要求1～9任一项所述。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院，未经上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201110288682.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种痔疮外用药
- 下一篇：一种有功电流的自动测量方法
