[发明专利]一种氟维司群的新的制备方法无效
申请号: | 201110273964.X | 申请日: | 2011-09-13 |
公开(公告)号: | CN102993257A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | 陈玮琳;王腾;刘燕兵;廖贵林 | 申请(专利权)人: | 湖州荣大医药有限公司 |
主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 313304 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氟维司群 制备 方法 | ||
1.一种结构式如式V的化合物:
2.一种氟维司群的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)化合物I与适当过量的醋酐,在20-60℃环境下反应生成化物II,其中醋酐也可以是其他保护性酸酐;
(2)化合物III在适当的溶剂中与甲磺酰氯或者对甲苯磺酰氯等在0-30℃环境下,反应成酯化物,在于适当的碘盐取代生成化合物IV
(3)式II与式IV在THF等非质子性有机溶剂中,在-78℃到0℃的环境下,发生取代反应生成化合物式V
(4)化合物V经过5%-10%钯碳还原,反应生成化合物式VI,其中还原剂也可以是其他能够还原羰基的还原剂,如Pt-C,Ni等金属还原剂或者硼氢化钠,硼氢化钾等一般还原剂
(5)式VI经碱水解反应生成化合物式7,其中碱为氢氧化钠,氢氧化钾等强碱,反应溶剂可以是甲醇,乙醇等醇类中
(6)式VII的化合物在0-60℃的环境下,使用适当的氧化剂反应生成氟维司群,其中氧化剂为高碘酸钠,间氯过氧苯甲酸,双氧水等
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