[发明专利]一种制备托伐普坦中间体的方法有效
| 申请号： | 201110272412.7 | 申请日： | 2011-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN102382053A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 杜小秋;潘领庆 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 托伐普坦 中间体 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式(1)所示化合物7-氯-5-氧代-1-(2-甲基-4-硝基苯甲酰基)-1，2，3，4-四氢苯并氮杂卓的方法，包含以下步骤：
在无机碱和非质子性有机溶剂存在下，7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(2)和4-硝基-2-甲基苯甲酰氯(3)反应得到式(1)化合物。
2.如权利要求1所述制备方法，无机碱为氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸氢钠。
3.如权利要求2所述制备方法，无机碱为氢氧化钠。
4.如权利要求1所述制备方法，式(2)与无机碱的摩尔比为1∶1～1∶4。
5.如权利要求4所述制备方法，式(2)与无机碱的摩尔比为1∶1～1∶2。
6.如权利要求1所述制备方法，非质子性有机溶剂为四氢呋喃，乙腈，二甲基亚砜，N，N-二甲基甲酰胺或者它们的混合物。
7.如权利要求6所述制备方法，非质子性有机溶剂为乙腈。
8.如权利要求1所述制备方法，反应温度控制在0℃～40℃进行。
9.如权利要求8所述制备方法，反应温度控制在15℃～25℃的范围。
10.如权利要求1所述制备方法，反应时间控制在1～3小时，过一步优选1～1.5小时。
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