[发明专利]硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种硫酸氢氯吡格雷脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，磷脂酰乙醇胺与硬脂酰胺的重量比为4∶1，磷脂酰乙醇胺和硬脂酰胺的重量和与胆固醇的重量比为1∶1-2∶1。

2.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，磷脂酰乙醇胺与硬脂酰胺的重量比为4∶1，磷脂酰乙醇胺和硬脂酰胺的重量和与胆固醇的重量比为1∶1-1.5∶1。

3.一种制备硫酸氢氯吡格雷脂质体的方法，其特征在于包括以下步骤：

(a)将硫酸氢氯吡格雷、磷脂酰乙醇胺、硬脂酰胺、胆固醇、吐温80溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；

(b)将上述溶液置于茄形瓶中，在约45℃水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜；

(c)向茄形瓶中加入缓冲溶液，继续在约45℃水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；

(d)将上述溶液用0.45μm微孔滤膜过滤，将滤液置于-20℃冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得硫酸氢氯吡格雷脂质体粉末。

4.根据权利要求3所述的方法，其中，

步骤(a)中所述的有机溶剂选自二氯甲烷、异丙醇、苯甲醇、叔丁醇、乙腈中的一种或几种，优选体积比为2∶1的二氯甲烷和异丙醇的混合溶剂；

步骤(c)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选pH值为7.0的磷酸盐缓冲溶液。

5.一种硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂，其特征在于包含权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷脂质体。

6.根据权利要求5所述的硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂，其特征在于主要由按重量份的下列组分制成：硫酸氢氯吡格雷脂质体1份、稀释剂3-10份、崩解剂0.2-0.6份、粘合剂0.1-0.5份、矫味剂0-2份、润湿剂1-3份和润滑剂0.05-0.5份。

7.根据权利要求5所述的硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂，其特征在于为片剂或颗粒剂。

8.一种硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)硫酸氢氯吡格雷脂质体的制备：将硫酸氢氯吡格雷、磷脂酰乙醇胺、硬脂酰胺、胆固醇和吐温80一起制备成脂质体粉末；

(2)硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂的制备：将脂质体粉末和其他药用辅料混合制备硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂。

9.根据权利要求8所述的方法，其中，步骤(2)硫酸氢氯吡格雷质体固体制剂的制备包括以下子步骤：

(1)将硫酸氢氯吡格雷脂质体粉末和稀释剂、崩解剂和粘合剂混合，过筛混合均匀，加入润湿剂制备软材，过筛制剂，干燥；

(2)将干颗粒和润滑剂混合均匀，过筛整粒；

(3)压片或装袋，制得硫酸氢氯吡格雷脂质体固体制剂。