[发明专利]氟伐他汀钠脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种氟伐他汀钠脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

2.根据权利要求1所述的氟伐他汀钠脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

3.权利要求1或2任一项所述的氟伐他汀钠脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(a)将大豆卵磷脂、胆甾醇、大豆甾醇和失水山梨醇硬脂酸酯溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；

(b)加入缓冲盐溶液，震摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速匀质乳化，微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液；

(c)将氟伐他汀钠溶于空白脂质体混悬液，微孔滤膜过滤，40-55℃保温30-50分钟，喷雾干燥，制得脂质体固体。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在在于：

步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、丙酮、乙醚、氯仿、正己烷、二氯甲烷中的一种或几种，优选体积比为2∶3的丙酮和乙醇的混合溶剂；

步骤(b)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液中的一种，优选pH为7.0的磷酸-磷酸氢二钠缓冲溶液；

步骤(c)将氟伐他汀钠溶于空白脂质体混悬液，0.45μm微孔滤膜过滤，49℃保温30-50分钟。

5.一种氟伐他汀钠脂质体固体制剂，其特征在于由权利要求1的氟伐他汀钠脂质体和药学上可接受的赋形剂制成。

6.根据权利要求5所述的氟伐他汀钠脂质体固体制剂，其特征在于主要由按重量份的下列组分制成：氟伐他汀钠脂质体1份、填充剂0.14-0.26份、崩解剂0.02-0.04份、粘合剂0.017-0.027份和润滑剂0.005-0.01份。

7.根据权利要求5或6任一项所述的氟伐他汀钠脂质体固体制剂，其为胶囊剂。

8.根据权利要求6所述的氟伐他汀钠脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)将氟伐他汀钠脂质体固体和填充剂、崩解剂混合，过筛混合均匀，加入粘合剂溶液制备软材，过筛制粒，干燥，得干颗粒；

(2)将干颗粒和润滑剂混合均匀，填充胶囊，制得氟伐他汀钠脂质体固体制剂。

9.权利要求1所述的氟伐他汀钠脂质体在制备HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂中的用途，优选作为降胆固醇药物。

10.权利要求5所述的氟伐他汀钠脂质体固体制剂在制备HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂中的用途，优选作为降胆固醇药物。