[发明专利]带有氨基酸酯末端的丙泊酚羟基酸酯类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.带有氨基酸酯末端的丙泊酚羟基酸酯类化合物，为式（Ⅰ）所示的结构或是其与HCl、CF₃COOH所形成的盐，

（Ⅰ）

式中的Y为C_1~4的直链碳链，R为H或CH₃。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征是所说式（Ⅰ）中的Y为-CH₂-CH₂-。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征是所说式（Ⅰ）中的Y中至少带有一个甲基、乙基、环丙基、羟基、巯基、氨基或取代氨基在内的取代基。

4.权利要求1所述带有氨基酸酯末端的丙泊酚羟基酸酯类化合物的制备方法，其特征是以丙泊酚羟基酸酯（Ⅲ）为原料，在脱水剂存在下，与带有叔丁氧羰基保护基的氨基酸反应，得到中间体化合物（Ⅳ），然后与干燥的HCl或三氟醋酸混合，充分搅拌下脱除叔丁氧羰基保护基，得到式（Ⅰ）结构的HCl或CF₃COOH盐类化合物。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征是将所得到的式（Ⅰ）结构HCl或CF₃COOH盐类化合物用药学中可以接受的碱性水溶液充分转化后，得到式（Ⅰ）所示的带有氨基酸酯末端的丙泊酚羟基酸酯类化合物。

6.如权利要求4或5所述的制备方法，其特征是所说的制备中间体化合物（Ⅳ）的脱水剂为N,N-二环己基碳二酰亚胺。

7.如权利要求4或5所述的制备方法，其特征是所说的中间体化合物（Ⅳ）在0℃～50℃温度条件下进行反应。

8.如权利要求4或5所述的制备方法，其特征是所说的氨基酸选自人体可接受的甘氨酸或L-丙氨酸。

9.如权利要求5所述的制备方法，其特征是所说的药学中可以接受的碱性水溶液为氢氧化钠或碳酸钠水溶液。

10.权利要求1所述的带有氨基酸酯末端的丙泊酚羟基酸酯类化合物在作为经静脉或静脉外途径对动物或人产生镇静催眠和/或麻醉作用的中枢抑制性药物中的应用。