[发明专利]头孢特仑新戊酯晶体、其制备方法及含有该晶体的组合物片剂

权利要求书

1.一种头孢特仑新戊酯晶体，其特征在于，所述的头孢特仑新戊酯晶体的粒径为1～5μm。

2.根据权利要求1所述的头孢特仑新戊酯晶体，其特征在于，所述的头孢特仑新戊酯晶体用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在7.4°、9.0°、12.9°、17.5°、20.9°、23.2°、24.0°、25.9°、28.5°、30.4°、31.0°、32.1°、33.5°、36.0°、38.1°、42.5°和44.3°处显示出特征衍射峰。

3.权利要求1或2所述的头孢特仑新戊酯晶体的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

1)将头孢特仑新戊酯粉体溶于丙酮溶剂中配成头孢特仑新戊酯溶液作为分散相；

2)将聚乙烯吡咯烷酮溶于水配成聚乙烯吡咯烷酮水溶液作为分散介质；

3)在超声场下，用微量进样器将分散相溶液加入到分散介质中，继续超声，离心分离出头孢特仑新戊酯超粉体，去上清液加水洗涤离心操作，以除去头孢特仑新戊酯表面吸附的聚乙烯吡咯烷酮，真空干燥。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述的聚乙烯吡咯烷酮水溶液的浓度为0.05～0.3mol·L^-1；步骤3)中所述超声场的功率为0.1～0.3KW，所述的超声为超声1～3分钟，所述的离心为在9000～11000r·min^-1的条件下离心，所述的洗涤离心操作为重复洗涤离心操作2～4次，所述的真空干燥为真空干燥8～12h。

5.含有权利要求1或2所述的头孢特仑新戊酯晶体或权利要求3或4所述的制备方法制得的头孢特仑新戊酯晶体的头孢特仑新戊酯组合物片剂。

6.根据权利要求5所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂，其特征在于，所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂包括：a)由头孢特仑新戊酯晶体和药用辅料制成的素片；和b)由药用辅料制成的包衣层。

7.根据权利要求6所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂，其特征在于，所述素片中的药用辅料为淀粉、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁和纯水。

8.根据权利要求6所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂，其特征在于，所述包衣层中的药用辅料为丙烯酸树脂E30D、聚乙二醇6000和吐温-80。

9.根据权利要求8所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂，其特征在于，所述头孢特仑新戊酯组合物片剂包括：

a)由下列成分制成的素片：

b)由下列成分制成的包衣层：

优选，所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂包括：

a)由下列成分制成的素片：

b)由下列成分制成的包衣层：

或者所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂包括：

a)由下列成分制成的素片：

b)由下列成分制成的包衣层：

其中头孢特仑新戊酯晶体的量以C₁₆H₁₇N₉O₅S₂计。

10.权利要求9所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

1)素片的制备

将所述用量的淀粉、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别粉碎过筛，备用；将头孢特仑新戊酯晶体与经粉碎过筛后的淀粉、羟丙甲纤维素和羧甲淀粉钠进行干混，干混后加入纯水湿混，湿混后，湿混切割，得湿颗粒；将湿颗粒进行干燥，得到干颗粒；将干颗粒进行整粒，加入硬脂酸镁，压片，即得头孢特仑新戊酯素片；

2)包衣

将步骤1)所得的素片放入包衣锅中进行包衣得到所述的头孢特仑新戊酯组合物片剂。