[发明专利]异香豆素及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备式(I)所示化合物的方法，包括下述步骤：在铜催化剂和碱性化合物存在的条件下，使式(II)所示化合物和式(III)所示化合物进行反应，得到式(I)所示化合物；

其中，式(I)和(II)中的R表示连接在苯环上的1个取代基，所述R选自氢、烷基、烷氧基或卤原子；式(I)和(III)中的R¹为烷基或芳基，R²为氢或烷基；式(III)中的R³为烷基或芳基；式(II)中的X表示Br或I。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述铜催化剂为亚铜盐，所述亚铜盐优选下述至少一种：氯化亚铜、溴化亚铜和碘化亚铜。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述碱性化合物为磷酸钾或碳酸铯。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其特征在于：所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为二甲基甲酰胺或甲苯；所述溶剂优选经过无水处理的溶剂。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其特征在于：所述反应中，原料摩尔比依次为式(II)所示化合物∶式(III)所示化合物∶铜催化剂∶碱性化合物＝1.0∶1.0∶0.1∶2.0。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其特征在于：所述反应的反应温度为100℃-120℃；所述反应的反应时间为12小时-48小时。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其特征在于：所述反应采用水进行淬灭。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其特征在于：所述方法还包括对得到的式(I)所示化合物依次进行下述纯化的步骤：萃取、洗涤、干燥、浓缩和柱层析。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：所述萃取是以乙酸乙酯为萃取剂进行的；所述洗涤包括水洗两次和饱和食盐水洗一次；所述干燥是以无水硫酸镁或无水硫酸钠为干燥剂进行的。

10.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：所述柱层析的固定相为氧化硅；所述洗脱剂为饱和烷烃与乙酸乙酯的体积比为5-10∶1的混合溶剂，所述饱和烷烃优选石油醚、正己烷或正戊烷。