[发明专利]二氢吡唑并六氢吡啶衍生物、其制备方法及应用无效

申请号：	201110261516.8	申请日：	2011-09-06
公开（公告）号：	CN102276605A	公开（公告）日：	2011-12-14
发明（设计）人：	孙传文;王静;薛思佳	申请（专利权）人：	上海师范大学
主分类号：	C07D471/04	分类号：	C07D471/04;A61K31/437;A61P35/02
代理公司：	上海三和万国知识产权代理事务所 31230	代理人：	刘立平
地址：	200234 ***	国省代码：	上海;31
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摘要：
搜索关键词：	吡唑吡啶衍生物制备方法应用
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【权利要求书】：

1.式(I)所示二氢吡唑并六氢吡啶衍生物：

其中：R₁为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、2-四氢呋喃基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、5-氯-2-噻唑基中的一种；R₂为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、4-硝基苯基、2-呋喃基、4-异丙基苯基、3-氟苯基、4-氟苯基中的一种。

2.权利要求1所述二氢吡唑并六氢吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：

(1)将取代胺(a)与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b)；

(2)将N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合和酸作用下水解脱羧得到黄色油状物N-取代哌啶-4-酮(d)；

(3)N-取代哌啶-4-酮(d)的两个活泼亚甲基与两分子芳香醛进行反应脱去两分子水得到N-取代-3，5-双苄叉基哌啶-4-酮(e)；

(4)N-取代-3，5-双苄叉基哌啶-4-酮(e)与苯肼进行缩合反应，得到通式为(I)的二氢吡唑并六氢吡啶。

3.根据权利要求2所述二氢吡唑并六氢吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(1)所述反应中的溶剂为低级醇。

4.根据权利要求3所述二氢吡唑并六氢吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：所述低级醇为甲醇。

5.根据权利要求2所述二氢吡唑并六氢吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述醇钠选自甲醇钠或乙醇钠中的一种。

6.根据权利要求2所述二氢吡唑并六氢吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述醇钠为甲醇钠。

7.根据权利要求2所述二氢吡唑并六氢吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(3)所述碱为氢氧化钠或氢氧化钾。

8.根据权利要求7所述二氢吡唑并六氢吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：所述碱为8-15％质量浓度的氢氧化钠。

9.根据权利要求2所述二氢吡唑并六氢吡啶衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(4)所述缩合反应的缩合剂为乙醇钠。