[发明专利]一种用于治疗哮喘的药物组合物及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于治疗哮喘的药物组合物及制备方法，特别是属于丙卡特罗和丙酸倍氯米松药物组合物及制备方法。

背景技术

丙卡特罗和丙酸倍氯米松在国内市场已有药物销售，也有如下专利申请及专利。其详细情况如下：

丙卡特罗的中国专利情况如下：

中国专利申请200410052765.6公开了一种新型的丙卡特罗制剂，特别是用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及慢性阻塞性肺疾病的丙卡特罗滴丸剂及其制备方法。丙卡特罗的释药速率可通过选用不同的滴丸基质及其组成或包衣材料来调节，制剂中可含有稳定剂与矫味剂，滴丸外可包衣或不包衣，滴丸可舌下或口服给药，全部溶散时限可为1-15分钟。该制剂制备工艺简单、质量易控、稳定性好，使用方便。

中国专利申请200510061709.3公开了一种具有平喘作用的药物盐酸丙卡特罗滴丸及其制备工艺。盐酸丙卡特罗滴丸由盐酸丙卡特罗(Procaterol Hydrochloride)与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。

中国专利200910058921.2公开了一种治疗慢性阻塞性肺病(COPD)及支气管哮喘的药物组合物，由一种糖皮质激素和一种支气管扩张剂及药学上可接受的辅料或载体组成，该组合物为口服制剂形式。所述糖皮质激素选自泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙、倍他米松、地塞米松或氢化可的松，所述支气管扩张剂选自福莫特罗、克仑特罗、丙卡特罗或茶碱。对治疗COPD及支气管哮喘的疗效大于单独服用两种组分的疗效，具有协同作用。原料易得、价格低廉，增加患者服药顺应性，对于中国广大农村及城市低收入阶层的COPD和支气管哮喘患者疾病的防治具有重大意义。

中国专利申请02138956.X公开了一种治疗哮喘的透皮吸收贴剂，它含有作为主药的沙丁胺醇、妥洛特罗、沙美特罗和/或丙卡特罗，药物溶剂，粘合剂和吸收促进剂。该贴剂中的主药经透皮吸收可持续性地释放药物，药物持续性作用时间可达24小时，而且配方简明，制备工艺简单。

丙酸倍氯米松的中国专利情况如下：

中国专利申请200880012407.9公开了包括a)福莫特罗、其药学可接受的盐或溶剂合物或这种盐的溶剂合物；和b)二丙酸倍氯米松的固定组合的组合物用于生产药物的用途，所述药物用于在用相同组合物维持哮喘治疗过程中预防和/或治疗哮喘加重、间歇性哮喘和/或慢性哮喘的急性发作，用于在需要时减轻症状。

中国专利申请200910303247.X公开了一种治疗变应性鼻炎的两腔型鼻喷雾剂。设有两个连体喷腔，在两个连体喷腔内分别装有两种药物，所述两种药物分别是0.2-1.0mg/ml盐酸羟甲唑啉的水溶剂或混悬剂及0.01-0.1mg/ml丙酸倍氯米松的混悬剂或水溶剂。本发明的盐酸羟甲唑啉与丙酸倍氯米松分别灌封在相互独立的两腔，互不影响，可使其性质稳定、质量可控，又能发挥两药联合使用，协同增效的作用；所得制剂喷雾粒度适宜，质量稳定；且携带方便，操作简单，使用方便、易于被患者所接受。

中国专利93103362.4公开了一种唑类衍生物抗真菌药的皮肤病外用霜剂，该霜剂包括药油、丙酸倍氯米松、氮酮、一种唑类衍生物的抗真菌药和基质等成分，其配比分别为5％～25％、0.005％～0.5％、0.5％～2％、0.5％～3％和70％～94％。基质可以是水包油型或油包水型。其制造方法是将油液成分搅拌，油相物在油相锅内加热，水相物在水相锅内加热，再混合搅匀乳化，冷却后即可。该霜剂对真菌类引起的各类皮肤病有更加显著的疗效，总有效率达92％以上，治愈率62.7％。

中国专利99812934.8公开了一种制备用于吸入给药的药物颗粒悬浮体的方法，它提供一种均匀分散在载体中的、有优化颗粒大小和分布的颗粒。该方法也适用于制备灭菌悬浮体，包括：在一个能提供高能涡动的涡轮乳化器中均化和微米化，任选随后在一个高压均化器中再进行处理。另一方面涉及一种通过伽玛照射制备微米化的灭菌的二丙酸倍氯米松的方法。

中国专利200480016645.9公开了包含具有特定粒径分布特性的药物物质的鼻用药物制剂。这类特性在鼻内给药时为药物物质提供增加了的生物利用度、增加了的功效或延长了的治疗效果。该制剂可以包含一种或多种具有特定粒径分布特性的皮质甾类。在优选的实施方式中，该皮质甾类是倍氯米松或其药学上可接受的衍生物，用于治疗鼻炎的一种或多种症状。优选地，该药物物质是二丙酸倍氯米松。