[发明专利]一种含有姜黄素与白芨胶的凝胶贴剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂及其制备方法。

背景技术

姜黄素是一种天然色素，主要来源于姜科植物姜黄Curcuma longa L.的根茎，是姜黄中的主要活性成分。现代药理研究表明，姜黄素具有利胆、降血脂、抗炎、抗风湿、抗菌、抗癌、抗氧化、清除自由基等生理功能和作用，可以广泛用于医学、食品、化妆品领域(梅全喜等，现代中药药理手册，中国中医药出版社，1998，490-491)。然而，姜黄素具有不稳定性和水不溶性，在空气中易于褪色，现有药物剂型主要为注射制剂、微乳制剂和软胶囊制剂(崔晶等，姜黄素微乳的研制及其性质研究，中国药学杂志，2005，40(24)：1877-1880)，生物利用度也不令人满意，限制了它在食品工业和药物制剂中的推广应用。

近年来经皮给药系统在粘附控释材料和经皮促渗手段方法等方面取得了很大进展，其中一些已用于临床并形成商品，显示了可喜的前景。经皮给药对于皮肤局部疾病的治疗以及某些疾病的全身治疗都具有重要意义(梁文权等，经皮给药产品开发现状，中医外治杂志，2005，14(1)：3)。而姜黄素经皮给药制剂，存在的关键问题是如何确保药物的稳定性，药物的透皮速率以及贴剂的粘附性能。另外，如何使药物从基质中释放出来以及促进药物透皮吸收，仍是需要制剂工作者进一步研究的课题(崔福德，药剂学，人民卫生出版社，2005：425-433；潘卫三，新药制剂技术，化学工业出版社，2004：201-202)。而姜黄素在经皮给药系统中的应用成功对传统中药的开发利用具有重要意义(刘强等，中药经皮给药制剂的进展及发展趋势，中医外治杂志，2004，13(1)：31-33)。

白芨为兰科植物白芨(Bletilla striata(Thunb)Reichb.f)的干燥块茎，具有收敛止血，消肿生肌等功效，可治疗出血、肺病、烧伤等，也可用于化妆品中有保护皮肤、延缓衰老的功效。白芨胶是白芨中富含的天然水溶性多糖，它是由4分子甘露糖和1分子葡萄糖组成的葡萄糖配甘露聚糖，相对分子质量在10万-20万左右。白芨胶具有多种生物活性，临床用于抗炎促凝血、抗肿瘤、抗补体活性、免疫抑制等作用，可用作制剂辅料，如成膜材料、助悬剂、乳化剂等，还可用于日化产品中，替代化学增稠剂，并具有减少刺激性、保护皮肤、延缓衰老等功能，是极有发展前景的生物医学材料(王军等，白芨胶的临床应用，中国医院药学杂志，2004，24(9)，556-557)。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以较高浓度分布于皮肤表面，稳定性好、溶解度高、生物利用度好、改善患者用药顺应性的含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂。

本发明的另一个目的是提供上述含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂的制备方法。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案是：

一种含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂，包括以下重量配比的组分：

姜黄素0.2～0.5      白芨胶1.0～2.5    骨架材料2.0～5.0

胶粘剂0.4～1.4      保湿剂25.0～65.0  交联剂0.1～0.2

固体分散材料0～5.0  促渗剂0～1.5      水35.0～58.0

其中所述骨架材料为聚丙烯酸。所述胶粘剂为选自聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、淀粉、聚乙烯醇(PVA)、明胶、阿拉伯胶、聚乙二醇中的一种或多种；所述保湿剂为选自甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇、乙二醇、1，3-丁二醇中的一种或多种。所述交联剂为氢氧化铝。所述固体分散材料为选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、壳聚糖、甘露醇、聚乙二醇、泊洛沙姆中的一种或多种，优选聚乙烯吡咯烷酮或甘露醇。所述促渗剂为选自羟丙基-β-环糊精、冰片、薄荷油、橄榄油、尿素中的一种或多种。上述固体分散材料的重量配比优选为1.0～5.0，促渗剂优选0.5～1.5。

在一种优选实施方式中，所述凝胶贴剂包括如下重量配比的组分：

其中固体分散材料的重量配比进一步优选为1.0～5.0，促渗剂为0.5～1.5。