[发明专利]一种治疗子宫肌瘤的中药滴丸剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗子宫肌瘤的中药滴丸剂及其制备方法，属于医药制剂技术领域。

背景技术

子宫肌瘤又称子宫纤维瘤，是女性生殖系统最常见的良性肿瘤，生育期妇女发病率约为25％，在女性所有良性肿瘤中约占51.87％，由其引起的疼痛、炎性肿胀等是其常见并发症。其最常见的临床症状为：子宫出血，下腹疼痛和痛经，压迫症状，阴道分泌物增多，贫血，甚至造成不孕，严重地影响着妇女的身体健康和日常生活工作，如不及时治疗，有可能转变为恶性肿瘤。

目前对于子宫肌瘤的病因和发病机制复杂，经典的研究认为子宫肌瘤是一种卵巢性激素依赖性良性肿瘤，雌激素在其发生中起关键作用，雌激素的过度作用促进了子宫肌瘤的发生发展。临床上对子宫肌瘤的治疗一般采用米非司酮、雄性激素、雷公藤多甙等药物和手术治疗，以上药物治疗后子宫肌瘤虽有缩小，但副作用大，通常会影响人体内部正常的激素分泌水平，破坏人体正常生理平衡，出现不同程度的男性化特征，停药后肌瘤又重新生长，最终难以彻底得到根治。手术治疗的效果好，然而手术治疗给患者带来较大的创伤，延长恢复期，患者接受能力差。

祖国医学把子宫肌瘤包括在“癥瘕”、“带下”、“崩漏”等疾病中，中医认为其病机为气滞、血瘀、痰湿，七情太过，肝失条达，冲任失调等原因。中医对子宫肌瘤的治疗，以破血消坚，理气化滞为主要法则，在化瘀的基础上必须疏肝理气，调理冲任，以治其本。由于人们对中医药理论精华的重新再认识，用中医药的方法来解决子宫肌瘤问题越来越受到重视，中药在子宫肌瘤治疗上，有以下优势：1.治疗效果显著；2.无毒副作用；3.无手术创伤；4.患者恢复快。因此，用中医药来解决临床上子宫肌瘤问题已成为发展的新动向，能够达到标本兼治，副作用小的绝对优势，对此类药物的研制与开发有着广阔的发展前景。

介于此，我们先后申请了发明专利并获得了授权，申请号为02153455.1专利申请文件中，上要是从制剂处方，剂型制备工艺等方面的保护，本发明是在此基础上进行大量的实验研究，以进一步完善工艺制备方法，提高药物稳定性和生物利用度为目的，而创造性的研制成功的一种治疗子宫肌瘤的速效中药滴丸制剂。

滴丸是由药物和固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液后，滴入不相混溶的冷凝液中，由于表面张力作用使液滴收缩并冷凝成丸而得的一种速效剂型。由于药物在基质中呈分子状态、胶体状态或者微粉状结晶，为高度分散状态，而基质为水溶性的，则可增加或改善药物的溶解性能，加快药物的溶出速度和吸收速度，从而达到高效、速效的作用。近些年来，随着我国医药工业的迅猛发展，在滴丸剂品种的研究、开发及生产方面，取得了很大的成就，这种新剂型在临床中的应用越来越广泛，尤其是中药滴丸制剂的问世，给中医药能够治疗急症、迅速发挥作用奠定了厚实的基础，其高效、安全的巨大优势，显著地突出了中药滴丸剂的强劲势头。

发明内容

本发明的目的在于提供一种起质量稳定，疗效可靠，生物利用度高的治疗子宫肌瘤的中药滴丸剂。本发明制备出来的滴丸剂经过相应的药效学试验研究，其结果表明该中药滴丸剂疗效稳定、有效、可靠。

本发明技术方案是由下述工艺制备而成：

A.原料组成：牡蛎210份，制香附128份，三棱64份，莪术64份，土鳖虫64份，党参64份，白术64份，吴茱萸64份，白花蛇舌草210份，仙鹤草126份，牡丹皮128份；

B.制备工艺：将上述A中11味中药原料，按下述步骤操作：

(1)取三棱、莪术、白术，加水浸泡并超声处理后，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，收集挥发油并用β-环糊精包合，蒸馏后的水溶液滤过后备用，药渣加入制香附、牡丹皮，加乙醇回流提取，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成清膏备用；

(2)取土鳖虫、党参、吴茱萸、白花蛇舌草、仙鹤草，加水浸泡，加热煎煮提取后，滤过，滤液与上述(1)中蒸馏后的水溶液合并后加入乙醇，静置后离心分离，离心液回收乙醇并减压浓缩成清膏备用；

(3)将牡蛎粉碎成细粉，与上述(1)和(2)中的两处所得的清膏合并，干燥粉碎成干膏粉后，加入基质及助溶剂，混合均匀，再加入上述(1)中所得的挥发油包合物，选用合适的冷凝剂及滴制条件，滴制成滴丸，即得。

上述滴丸剂的制备工艺中的基质选用的是聚乙二醇类、泊洛沙姆、羟甲基淀粉钠、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、虫蜡、氢化植物油中的一种或者几种的混合物；助溶剂选用的是聚乙二醇类，丙二醇或吐温-80；冷凝剂选用的是液体石蜡、二甲基硅油、植物油、水、不同浓度的乙醇溶液中的一种或者几种的混合物。