[发明专利]载有甘草酸的聚乙二醇-聚(γ-氨基-ε-己内酯)纳米粒子的制备方法无效

专利信息
申请号: 201110212768.1 申请日: 2011-07-27
公开(公告)号: CN102327227A 公开(公告)日: 2012-01-25
发明(设计)人: 张琰;刘建静;郎美东;严金良 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K47/48;A61K31/704;A61P1/16;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02
代理公司: 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 代理人: 陈淑章
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 载有 甘草 聚乙二醇 氨基 内酯 纳米 粒子 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备聚乙二醇-聚(γ-氨基-ε-己内酯)甘草酸纳米粒子的方法,其特征在于,所述方法的主要步骤是:

将式(a)和式(b)所示化合物分别置于水中,分别得式(a)所示化合物的水溶液和式(b)所示化合物的水溶液;将式(a)所示化合物的水溶液和式(b)所示化合物的水溶液混合,得混合液;超速离心所得混合液后得到目标物;

其中:x为45~227的整数,y为10~100的整数;R1,R2和R3分别独立选自:H或NH4+中一种,且R1,R2和R3中至少有一个为NH4+

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,其中在所述混合液中,式(a)和式(b)所示化合物的质量比为5∶1~1∶1。

3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,其中式(a)所示化合物的水溶液的浓度为1.0mg.mL-1~2.0mg.mL-1

4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,其中式(a)所示化合物的水溶液的pH值为2~6。

5.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,其中式(b)所示化合物的水溶液的浓度为1.0mg.mL-1~2.0mg.mL-1

6.如权利要求1~6中任意一项所述的方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

(1)将式(a)所示化合物在双蒸水中,配制成浓度为1.0mg.mL-1~2.0mg.mL-1的水溶液,室温下搅拌至溶液均一稳定,根据需要,通过加入少量HCl或NaOH调节其pH值为2~6,通过45μm的滤头过滤后即得式(a)所示化合物的水溶液;

(2)将式(b)所示化合物加入到双蒸水中,搅拌1.0小时~2.0小时至完全溶解,即得式(b)所示化合物的水溶液,其浓度为1.0mg.mL-1~2.0mg.mL-1

(3)在搅拌下,将式(b)所示化合物的水溶液缓慢滴加至式(a)所示化合物的水溶液水溶液中,滴加完毕后继续搅拌1~2小时,得到蓝色透明或蓝白色的水分散体系,其中甘草酸用量是聚乙二醇-聚(γ-氨基-ε-己内酯)质量的20.0wt%~50.0wt%;

(4)将由步骤(3)制得的水分散体系经超速离心机离心去除游离药物,冷冻干燥即得目标物。

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