[发明专利]一种新化合物、它的提取方法与用途有效

专利信息
申请号: 201110204751.1 申请日: 2011-07-21
公开(公告)号: CN102887933A 公开(公告)日: 2013-01-23
发明(设计)人: 彭丽华;成金乐;刘嘉炜 申请(专利权)人: 中山市中智药业集团有限公司
主分类号: C07J53/00 分类号: C07J53/00;A61K31/56;A61P29/00;A61P31/16
代理公司: 北京君智知识产权代理事务所 11305 代理人: 向华
地址: 528437 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 提取 方法 用途
【说明书】:

【技术领域】

发明属于中药加工技术领域。更具体地,本发明涉及一种新化合物,还涉及所述化合物的提取方法,涉及所述化合物的用途。

【背景技术】

露兜簕,别名假菠萝、簕菠萝等,以根、果和果核入药。根全年可采;果冬季采,鲜用或晒干。性味甘、淡,凉。功能主治发汗解表,清热解毒,利水化痰。根可以治疗感冒发热,肾炎水肿,泌尿系感染,尿路结石,肝炎,肝硬化腹水,小儿夏季热,眼角膜炎。果可以治疗痢疾,咳嗽。果核可以治疗睾丸炎,痔疮。

人们研究发现,露兜簕提取物具有降血糖作用、中枢神经系统抑制作用和抑菌作用。露兜簕含有生物碱、挥发油、萜类化合物、有机酸及其酯、木脂体以及一些其它的化合物。人们研究其中一些化合物具有良好的生物活性,获得了广泛的应用。但是,这种研究还是不充分的,需要继续进行。

因此,本发明人经过大量实验研究,完成了本发明。

【发明内容】

[要解决的技术问题]

本发明的目的是提供一种新化合物。

本发明的另一个目的是提供所述一种新化合物的提取方法。

本发明的另一个目的是提供所述一种新化合物的用途。

[技术方案]

本发明是通过下述技术方案实现的。

本发明涉及一种化合物。

该化合物具有下述结构式:

式中:

第18、28位是亚甲基;第19、21、26、27和29位是甲基。

本发明还涉及所述化合物的提取方法。

该方法步骤如下:

A、露兜簕原料药材预处理

露兜簕原料药材进行干燥,然后进行粉碎,得到10-60目露兜簕粉;

B、提取

步骤A)得到的露兜簕粉使用85-95%乙醇水溶液按照所述露兜簕粉与所述乙醇水溶液重量比1.0∶8-12在蒸汽加热回流下提取0.8-1.2小时,滤过后,残渣再重复提取2-4次,得到的所有提取液合并,减压浓缩,干燥得到干燥浸膏;

C、萃取

按照步骤B)得到的干燥浸膏与水的重量比1∶1.0-2.0往所述的干燥浸膏中加入水,混合成均匀水溶液后,所述的水溶液用萃取剂在按照所述水溶液与萃取剂的体积比1.0∶1.2-1.5于常温下进行萃取,分离得到萃取相和萃余相,所述的萃余相重复进行萃取,直到萃取相为无色,所有萃取相合并,减压浓缩、干燥,得到一种萃取相;

D、分离

步骤C)得到的萃取相在下述条件下,采用快速纯化系统进行硅胶柱层析分离,梯度洗脱,收集流分,合并含有目标成分的流分,减压干燥,得到含目标成分的硅胶柱层析粗组分,:

快速纯化柱65.0×300mm;

柱保留体积为600mL;

流速为60mL/min;

洗脱:先用石油醚与乙酸乙酯按照体积比1∶0至0∶1的混合物进行梯度洗脱;然后用乙酸乙酯与甲醇按照体积比8∶2的混合物进行洗脱;

E、纯化

步骤D)得到的硅胶柱层析粗组分在下述条件进行硅胶柱层析分离,梯度洗脱,收集含有目标成分的流分,合并含有目标成分的流分、减压干燥,得到含目标成分的微组分:

200~300目硅胶35×150mm;

柱保留体积为150mL;

流速为10mL/min;

洗脱:用石油醚与乙酸乙酯按照体积比1∶0至0∶1的混合物进行梯度洗脱;

所述的含目标成分的硅胶柱层析微组分然后在下述条件下进行碱性氧化铝柱层析分离,梯度洗脱,收集含有目标成分的流分,合并得到一种碱性氧化铝柱层析分离组分,减压干燥,经波谱分析确定得到所述的化合物:

200~300目碱性氧化铝25×150mm;

柱保留体积为80mL;

流速为4mL/min;

洗脱:用石油醚与乙酸乙酯按照体积比1∶0至0∶1的混合物进行梯度洗脱。

根据本发明的一种优选实施方式,所述的露兜簕原料药材在温度60-80℃下干燥至以重量计含水量小于8%。

根据本发明的另一种优选实施方式,步骤A)得到的露兜簕粉使用90%乙醇水溶液按照所述露兜簕粉与所述乙醇水溶液重量比1∶10加热回流提取1.0小时。

根据本发明的另一种优选实施方式,在步骤B)中,所述的提取残渣使用所述乙醇水溶液重复提取3次。

根据本发明的另一种优选实施方式,所述的萃取剂选自石油醚、正庚烷、环己烷、二氯甲烷、三氯甲烷或乙酸乙酯。

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