[发明专利]一种吉非替尼分散片及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种吉非替尼分散片，其特征在于由如下按照重量百分数计的组分组成：吉非替尼10~65%，填充剂10~30%，崩解剂10~50%，酸化剂5~60%，粘合剂0.1~20%，润滑剂及助流剂0.1~30%。

2.根据权利要求1所述的吉非替尼分散片，其特征在于所述填充剂为淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、糖醇类中的任意一种或多种的混合物。

3.根据权利要求1所述的吉非替尼分散片，其特征在于所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、干淀粉中的一种或多种的混合物。

4.根据权利要求1所述的吉非替尼分散片，其特征在于所述酸化剂为柠檬酸、乳酸、醋酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸、己二酸、苹果酸、抗坏血酸、咖啡酸、富马酸、磷酸溶液中的一种或多种的混合物。

5.根据权利要求1所述的吉非替尼分散片，其特征在于所述粘合剂为羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉、预胶化淀粉、聚维酮、明胶、聚乙二醇、乙醇、水中的一种或多种的混合物。

6.根据权利要求1所述的吉非替尼分散片，其特征在于所述润滑剂及助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇类中的一种或多种的混合物。

7.权利要求1~6中任意一条权利要求所述吉非替尼分散片的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）将吉非替尼和药用辅料分别过筛；粘合剂溶于浓度为85%或以下的乙醇溶液或水溶液中后，再将处方量的酸化剂溶于含粘合剂的溶液中，得到酸液；

（2）吉非替尼用步骤（1）所制的酸液包埋后与填充剂、崩解剂、助流剂混合均匀，加入粘合剂，混合，制成软材；

（3）将软材过14~30目筛、40~70℃干燥，水分控制为2~5%，14~30目整粒；

（4）加入润滑剂，混合均匀；

（5）压片，制成吉非替尼分散片。

8.根据权利要求7所述的吉非替尼分散片的制备方法，其特征在于步骤（2）中所述用酸包埋是将吉非替尼与酸液通过流化床包埋，或者是将吉非替尼与酸液一起放入胶体磨中剪切，再干燥。

9.权利要求1~6中任意一条权利要求所述的吉非替尼分散片在制备治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的药物中的应用。