[发明专利]基于咪唑克生盐或其一种多晶型物的药物组合物

权利要求书

1.含有总质量的5-25％的咪唑克生单水合物、10-40％的微晶纤维素、0.1-5％的润滑剂、0.1-0.5％的胶态二氧化硅和25-90％的乳糖的片剂，其中所述咪唑克生是形式VI的多晶型体，用X射线衍射光谱表征，其含有在5.6150、6.7350、7.5350、9.5250、10.3450、10.6050、11.0350、11.2850、11.5350、12.1150、12.3750、12.9550、13.5150、13.9950、14.5250、14.9350、15.0450、15.1950、16.3450、17.0450、17.2850和17.8250度θ处的特征峰。

2.根据权利要求1所述的片剂，其含有总质量的5-20％的咪唑克生的盐或咪唑克生的水合物、10-40％的微晶纤维素、1-5％的润滑剂、0.1-0.5％的胶态二氧化硅和29.5-84.8％的乳糖。

3.根据权利要求1所述的片剂，其中所述盐为盐酸化物。

4.根据权利要求1所述的片剂，其中所述润滑剂为甘油山嵛酸酯。

5.根据权利要求1所述的片剂，其以适合于口服给予的形式提供。

6.根据权利要求1所述的片剂，其中其具有50至1000mg之间的质量。

7.根据权利要求6所述的片剂，其中其具有100至600mg之间的质量。

8.根据权利要求1所述的片剂，其中其在密封包装中被提供。

9.根据权利要求8所述的片剂，其中所述密封包装为一种水蒸气防漏包装。

10.根据权利要求9所述的片剂，其中所述水蒸气防漏包装由用聚丙烯或高密度聚乙烯制得的片剂瓶、铝囊组成。

11.根据权利要求10所述的片剂，其中所述水蒸气防漏包装由全铝泡罩组成。

12.一种根据权利要求1所述的片剂的生产方法，其包含直接压片的步骤。

13.一种根据权利要求12所述的片剂的生产方法，其中所述压片之前为干燥粒化的步骤。

14.一种根据权利要求12所述的片剂的生产方法，其中所述咪唑克生盐或其水合物具有由50至250微米之间的平均直径表示的粒度。

15.一种根据权利要求12所述的片剂的生产方法，其中所述咪唑克生盐或其水合物具有75至150微米之间的平均粒度。

16.一种根据权利要求15所述的片剂的生产方法，其中咪唑克生盐或其水合物具有100至125微米之间的平均粒度。

17.一种根据权利要求12所述的片剂的生产方法，其中所述咪唑克生盐或其水合物具有0.4至0.8之间的体积密度。

18.一种根据权利要求17所述的片剂的生产方法，其中所述咪唑克生盐或其水合物具有0.5至0.7之间的体积密度。

19.一种根据权利要求18所述的片剂的生产方法，其中所述咪唑克生盐或其水合物具有0.6的体积密度。

20.根据权利要求1-11任意一项所述的片剂在制备用于治疗和/或预防选自抑郁症、帕金森疾病、精神分裂症和情感分裂障碍的疾病的药物中的用途。

21.根据权利要求1-11任意一项所述的片剂在制备用于治疗和/或预防精神分裂症或情感分裂障碍的药物中的用途，其与非典型的抗精神病的安定药结合同时、分别或顺序施用，其中该非典型的抗精神病的安定药与其对α-2-去甲肾上腺素能受体的拮抗亲和力相比，显示出更强的对D₂受体的拮抗亲和力。

22.根据权利要求21所述的用途，其中所述非典型的安定药选自奥氮平、喹硫平、利培酮、舍吲哚或齐拉西酮。