[发明专利]阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201110181844.7 | 申请日： | 2011-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN102286081A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 王建华;陈春林;李成洪;王晓中;林渝宁;韩健葆 | 申请（专利权）人： | 重庆市畜牧科学院 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K1/04;A61K38/16;A61P37/04 |
| 代理公司： | 重庆华科专利事务所 50123 | 代理人： | 康海燕 |
| 地址： | 402460 重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿司匹林 修饰 核酸 寡聚体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体，
式I中，n为2、3或4，T为1-胸腺嘧啶。
2.权利要求1所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将乙酰水杨酰氯与式II所示的肽核酸寡聚体树脂偶联物在溶剂中、温度-5~10℃条件下搅拌反应，生成式III所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体树脂偶联物；
将式III所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体树脂偶联物在氢氟酸溶液中、温度0~5℃条件下搅拌反应，即生成式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体；
式II和III中，n为2、3或4，T为1-胸腺嘧啶，Resin为树脂。
3.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，式II和III中，Resin为氯甲基聚苯乙烯树脂。
4.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，步骤a中所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二氯甲烷和三氯甲烷中的任一种或多种混合物。
5.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，步骤a中所述乙酰水杨酰氯与式II所示的肽核酸寡聚体树脂偶联物的投料摩尔比为1~1.5∶1。
6.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，步骤b中所述氢氟酸溶液的浓度为5~25mol/L。
7.根据权利要求2所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，步骤b中所述氢氟酸溶液的用量相当于式III所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体树脂偶联物重量的10~50倍。
8.权利要求1所述的式I所示的阿司匹林修饰性肽核酸寡聚体在制备免疫增强剂中的应用。
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