[发明专利]治疗变应性鼻炎及相关疾病的辛夷挥发油软胶囊的制备

说明书

技术领域

本发明涉及治疗变应性鼻炎及其相关疾病的辛夷挥发油软胶囊的制备方法。

背景技术

变应性鼻炎(Allergicrhinetis，AR)，是一种由易感个体吸入外界变应原发生的以Ⅰ型超敏反应为主的非感染性炎症，常反复发作并以引起鼻粘膜慢性炎症病变为主的疾病。临床上以鼻塞、鼻痒、流清水样鼻涕、打喷嚏为主要特征，其临床定义为鼻粘膜接触过敏原后，由IgE介导的炎症反应而引发的一系列鼻部症状，是耳鼻咽喉科最常见疾病之一。国际耳鼻咽喉科学会联合会(IFOR)31个成员国综合报道，AR人群患病率约20％。截至2009年，根据中心城市自报患病率，保守估计我国AR实际患者应在5千万以上。此外，AR常伴发其他慢性呼吸道疾病，大约60％-80％的AR患者伴发哮喘或有支气管高反应性症状。如果得不到正确的治疗或治疗不当，部分患者甚至会发展为肺心病等，严重影响患者的身体健康和生活质量。随着工业发展和生活环境的改变，变应性鼻炎的发病率近年来有增高趋势，已成为亟待解决的全球性健康问题。

同时，患者为了控制其症状而大量使用药物造成了重大的经济负担，如美国最新的调查显示变应性鼻炎患者的直接经济负担为50亿美元，这并不包括非处方药物的花费。在处方类药物的选用中，多数患者在过去的1个月内使用过鼻喷剂，其中高达83％患者使用鼻用皮质类固醇激素。在加拿大这个数字更高达99％，加拿大调查还显示62％的医师在开处方时会选择鼻用皮质类固醇激素。在药物副作用方面，引起患者中、重度不适的主要是：干燥感(34％)，药物流入咽喉部(33％)，嗜睡(33％)，头痛(25％)，糟糕的味道(22％)和烧灼感(18％)。

其它经常使用的药物还有减充血剂、肥大细胞稳定剂、抗胆碱药、抗组织胺药和白三烯受体拮抗剂等。其中减充血剂包括口服的伪麻黄碱、去氧肾上腺素和鼻腔内局部应用的盐酸羟甲唑啉、去氧肾上腺素、麻黄素等。口服减充血剂的不良反应有兴奋、鼻黏膜干燥、青光眼、疼痛、高血压(非选择性血管收缩型)、失眠、烦躁不安、震颤、尿潴留、心悸、心动过速和期外收缩等。肥大细胞稳定剂的代表药物为色苷酸钠，但作用机制不详。但色苷酸钠不及口服抗组胺类药物和鼻用皮质激素类有效。一般为预防用药，它的不良反应主要表现为喷嚏、鼻内灼烧感等。用于治疗变应性鼻炎的抗胆碱药有异丙托溴铵等，主要用于缓解鼻溢液，但不能改善鼻充血、喷嚏、鼻痒等症状，主要不良反应为鼻腔干燥和鼻出血。抗组胺药是治疗过敏性鼻炎的传统药物，也是临床应用最广泛的药物，能有效地改善组胺诱导的过敏性鼻炎症状如鼻漏、鼻痒、喷嚏和相关的咽喉和眼部的症状，但对鼻充血无效。

变态反应性鼻炎又称过敏性鼻炎，属于中医学“鼻鼽”范畴。临床上以突发鼻痒、喷嚏、流清涕为主要症状，严重者嗅觉减退或消失，给患者带来了较大的痛苦。本病具有发病率高、不易根治的特点。

辛夷是中医治疗鼻渊头痛要药，具有散风寒、通鼻窍等功能，用于风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻流浊涕。《本经》载，辛夷“主五脏身体寒热，头风脑痛，面夫”。《本草纲目》曰：“鼻渊，鼻辐，鼻窒，鼻疮及痘后鼻疮”。“辛夷之辛温，走气而入肺，能助胃中清阳上行，所以能温中，治头面目鼻之病”。辛夷主要含挥发油、木脂素等成分，其中挥发油成分具有抗过敏、抗炎、抗组织胺和保护肥大细胞及鼻粘膜等作用，通过多靶点、不同作用机理协同对变应性鼻炎发生作用，因此临床上治疗变应性鼻炎效果明显，同时对于急性鼻炎、单纯性鼻炎、肥厚性鼻炎、萎缩性鼻炎、急性鼻窦炎、慢性鼻窦炎或其并发症、急性上呼吸道感染、急慢性阻塞性肺病、哮喘等呼吸道疾病的治疗均具有明显的临床疗效。

发明内容

本发明的目的在于提供用于治疗变应性鼻炎及其相关疾病的辛夷挥发油的提取和制剂的制备方法。

本发明所述的辛夷选自木兰科植物望春花Magnolia biondii Pamp.，玉兰M.denudate Desr.、武当玉兰M.sprengeri Pamp.、木兰M.lilifloraDesr1或同属其它种植物的干燥花蕾。

本发明所述的辛夷挥发油提取方法选自水蒸气蒸馏法或超临界二氧化碳萃取法，所述水蒸气蒸馏法包括以下步骤：1)辛夷药材或其粗粉，置挥发油提取设备中，2)加入药材重量5～15倍量的水，浸泡0～24小时，3)加热蒸溜1～24小时，4)收集挥发油馏分，即得。

本发明所述的水选自纯化水、去离子水、蒸馏水的任一种或其组合，优选为纯化水。

进一步，1)步辛夷药材或其粗粉，优选粗粉。