[发明专利]治疗变应性鼻炎及相关疾病的辛夷挥发油软胶囊的制备

权利要求书

1.用于治疗变应性鼻炎及其呼吸道相关疾病的辛夷挥发油软胶囊的制备方法，其特征在于：该软胶囊的内容物按体积份计由辛夷挥发油1～90份、油相10～90份、乳化剂0～50份、助溶剂0～30份组成；

2.根据权利要求1所述的辛夷挥发油软胶囊内容物组成按体积份计为，辛夷挥发油30～60份，油相25～50份，乳化剂0～20份，助溶剂0～20份。

3.根据权利要求1-2所述的辛夷挥发油软胶囊内容物组成按体积份计为，辛夷挥发油40～50份，油相30～40份，乳化剂0～10份，助溶剂0～10份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的辛夷挥发油，其制备方法选自水蒸气蒸馏法或超临界二氧化碳萃取法。所述水蒸气蒸馏法包括以下步骤：1)辛夷药材或其粗粉，置挥发油提取器中，2)加入药材重量5～15倍量的水，浸泡0～24小时，3)加热蒸溜1～24小时，4)收集挥发油馏分，即得。所述超临界二氧化碳萃取法包括以下步骤：1)辛夷药材或其粗粉，置超临界二氧化碳萃取器中，2)以二氧化碳为萃取剂，萃取压力为10～40MPa(MPa，兆帕)，萃取温度为20～60℃，分离压力为2.0～10.0MPa，分离温度为20～80℃，萃取时间为0.5～8小时。3)收集萃取物。

5.根据权利要求1-3所述的油相，它含有油、聚乙二醇中的一种或其混合物。其中油包括植物油(大豆油、菜籽油、芝麻油、玉米油、杏仁油、棕榈油、橄榄油、茶油、月见草油、红花籽油)、油酸及其油酸酯(油酸甲酯、油酸乙酯、油酸甘油酯)、亚油酸甘油酯、脂肪酸山梨醇酯(Arlacel 20、Arlacel 60、Arlacel 80、Arlacel 86)、Miglol中性油脂(Miglol 810，812，818，829，840)、丙烯基乙二醇月桂酸酯、聚乙二醇-6-甘油异硬脂酸酯、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、椰子油C8/C10丙二醇单酯或双酯、椰子油C8/C10甘油酯(椰子油C8/C10甘油单酯、椰子油C8/C10甘油双酯、椰子油C8/C10甘油三酯)、纯化乙酰化的单甘油酯、纯化向日葵油单甘油酯、油酸(25％)和亚油酸(54％)的甘油三酯中的一种或一种以上的混合物。聚乙二醇包括聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种或一种以上的混合物。

6.根据权利要求1-3所述的乳化剂，它含有卵磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、泊洛沙姆、聚山梨醇酯、失水聚山梨醇酯、椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯、杏仁油油酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(25)甘油三油酸酯、聚氧乙烯(20)山梨醇油酸酯、聚乙二醇-8甘油辛酸/葵酸酯中的一种或一种以上的混合物。

7.根据权利要求1-3所述的增溶剂，它含有长链醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚甘油衍生物、乙醇、异丙醇、甘油、聚乙二醇、乙二醇单乙基醚、丙烯碳酸酯中的一种或一种以上的混合物。

8.根据权利要求1～3所述的辛夷挥发油软胶囊的制备方法，其制备方法为：1)取规定体积份的内容物组成，按比例混合均匀。2)置软胶囊成型机，调整其转速、装量控制、温度控制，使压制温度控制在40～55℃，定型温度为10～20℃，压制成丸。4)取压制好的软胶囊，置10℃以下低温吹风定型4～10小时，然后在10℃以上低温吹风20-48小时取出。用乙醇洗去胶丸表面油层后，再在40～50℃下干燥24～48小时，即得成品。

9.根据权利要求8所述的制备方法，在软胶囊压制、定型、洗丸、干燥后，在囊壳外包上高分子肠溶衣料。所述的高分子肠溶衣料含有甲醛明胶、虫胶(Shellac)、苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、丙烯酸和甲基丙烯酸的共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、醋酸纤维素、乙基纤维素、聚丙烯酸树脂、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚乙烯醋酸苯二甲酸酯(PVAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯(HPMCP)、羟丙基甲基纤维素肽酸酯(HPMC)、琥珀酸醋酸羟丙甲基纤维素(HPMCAS)或交联海藻酸盐中的一种或一种以上。

10.权利要求1-9任一项所述辛夷挥发油软胶囊在防治变应性鼻炎及其相关疾病的应用；所述的变应性鼻炎及其相关疾病选自变应性鼻炎、急性鼻炎、单纯性鼻炎、肥厚性鼻炎、萎缩性鼻炎、急性鼻窦炎、慢性鼻窦炎或其并发症、急性上呼吸道感染、急慢性阻塞性肺病、哮喘等呼吸道疾病。