[发明专利](S)-2-(2-烟酰氧基-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯的多晶型物和药物组合物无效
申请号: | 201110167220.X | 申请日: | 2011-06-21 |
公开(公告)号: | CN102838617A | 公开(公告)日: | 2012-12-26 |
发明(设计)人: | 孙宏斌;张博宇 | 申请(专利权)人: | 江苏威凯尔医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/444;A61P7/02 |
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地址: | 210061 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烟酰氧基 噻吩 吡啶 氯苯 乙酸 多晶 药物 组合 | ||
1.(S)-2-(2-(烟酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯的多晶型物A,使用Cu-Ka辐射,其X-射线衍射图,以度表示的2θ在13.4±0.2、16.1±0.2、18.6±0.2、18.9±0.2和19.5±0.2有衍射峰。
2.根据权利要求1所述的(S)-2-(2-(烟酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯的多晶型物A,其X-射线衍射图,以度表示的2θ还在4.0±0.2、8.5±0.2、9.6±0.2、12.1±0.2、12.5±0.2、14.5±0.2、15.5±0.2、16.6±0.2、20.2±0.2、20.9±0.2、21.6±0.2、21.9±0.2、22.5±0.2、22.8±0.2、23.3±0.2、23.6±0.2、23.9±0.2、24.2±0.2、24.6±0.2、25.1±0.2、25.3±0.2、26.2±0.2、27.3±0.2、27.8±0.2、28.5±0.2、29.4±0.2有一个或多个衍射峰。
3.根据权利要求1或2所述的(S)-2-(2-(烟酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯的多晶型物A,其DSC扫描的最大吸热转变约在90℃至110℃,优选地,约在95℃或98℃。
4.根据权利要求1~3所述的(S)-2-(2-(烟酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯的多晶型物A,用KBr压片测得的红外吸收图谱,其特征为在约3005cm-1,2989cm-1,2952cm-1,1738cm-1,1684cm-1,1590cm-1,1435cm-1,1275cm-1,1260cm-1,1203cm-1,766cm-1,754cm-1,702cm-1处有吸收峰。
5.权利要求1~4所述的(S)-2-(2-(烟酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯的多晶型物A的制备方法,包括如下步骤:
(1)将(S)-2-(2-(烟酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯溶于一种可溶性有机溶媒,再将溶剂减压蒸干后得油状物;
(2)向步骤(1)中得到的油状物中加入另一种有机溶媒,在搅拌或超声处理后析出固体;
(3)回收固体,减压干燥。
6.权利要求5的制备方法,其特征在于,在步骤(1)中所采用的有机溶媒选自丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸正丁酯、乙腈、甲苯或四氢呋喃中的一种溶剂或两种以上的混合溶剂;在步骤(2)中所采用的有机溶媒选自乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、仲丁醇、乙二醇、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、石油醚、正己烷、正戊烷或环己烷中的一种溶剂或两种以上的混合溶剂。
7.一种预防或治疗血栓和栓塞相关疾病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中含有权利要求1~4中所述(S)-2-(2-(烟酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯的多晶型物A和药学上可接受的载体。
8.如权利要求7的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为片剂、胶囊、缓释片剂、颗粒剂、散剂、糖浆剂、口服液或注射剂。
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