[发明专利]治疗癌症的药物组合物、药物制剂及应用和制法

说明书

技术领域

本发明涉及治疗癌症的药物制剂技术领域，特别是涉及一种治疗癌症的药物组合物、药物制剂及应用和制备方法。

背景技术

近年来，肺癌、原发性肝癌、结直肠癌、妇科恶性肿瘤等的发病率逐年上升，已成为严重危害人类健康的最常见的恶性肿瘤，给我们的社会、经济、生活带来诸多不变。

目前市面上有很多治疗癌症的产品，包括化学药和中成药。化学药治疗作用明显，但是其副作用也比较多，轻则恶心、呕吐，重者造成骨髓移植，白细胞减少，引起血液疾病，带来生命危险。而中成药通过对人体机能进行调节，以达到阴阳的平衡，药物内的一些成份能增强免疫力，从而达到治疗癌症的目的，占领较大的市场份额，但是由于其疗效不够迅速、有效成分作用机理不明确、服用剂量大等特点使得其在市场上应用有一定局限性，因此，研制和开发出疗效迅速、服用剂量小、有效成分明确的中药制剂已越来越受到人们的重视，有着广阔的市场前景。

现有技术中，以人参、黄芪、刺五加和斑蝥4味中药制成的艾迪注射液是本公司发明品种，具有清热解毒、消瘀散结的作用，临床上主要用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤的治疗等，收载于卫生部部颁标准20册。

现有文献报道，四种药材中分别以某一成分或某些成分起主导作用，这些成分共同协调增效，使四种组合物对治疗癌症有一定效果。

人参，五加科人参属植物人参(panax ginserg C.A.Meyer)的干燥根。人参亦称黄精、神草、地精，“人参味苦，大补元气，止渴生津，调营养卫”，是东北三宝之一。随着研究的深入，发现其含有多种化学成分，如人参皂苷、多糖、生物碱、挥发油、氨基酸、脂肪酸等，诸多的化学成分决定其生物活性和药理作用范畴。如抗肿瘤、抗衰老、提高机体的免疫力、降糖降脂、增加血管新生等作用。

黄芪，豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪A.membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根。具有补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌等功效。化学成分研究表明，黄芪药材主要含皂苷类、黄酮及其苷类和多糖类成分。药理作用研究表明，黄芪所含的皂苷类成分为其抗炎、提高免疫功能的有效成分，黄酮及其苷类则对心血管作用的主要有效成分，具有良好的清除氧自由基，降低细胞脂质过氧化物生成及血浆中的总胆固醇，能够升高细胞SOD活性，维持细胞正常代谢，此外还具有调节免疫、抗病毒等多方面的药理作用。研究表明，皂类成分以黄芪甲苷为主要成分，黄酮类成分以毛蕊异黄酮葡萄糖苷为主。

刺五加，刺五加载于《神农本草经》，列为上品，为五加科(Araliaceae)五加属(Acanthopanax)植物刺五加Acanthopanax senticosus(Rupr.et im.)Harms的干燥根及根茎。用于脾肾阳虚，体虚乏力，食欲不振，腰膝酸痛，失眠多梦。现代医学研究表明刺五加具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗辐射、抗损伤及抗疲劳作用，还可治疗心脑血管疾病、糖尿病、神经衰弱等症，是临床防治疾病常用的中药品种之一。现在研究表明，刺五加中的有效成分主要为紫丁香苷，异嗪皮啶等其它苷类成分。

斑蝥，斑蝥为芫菁科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体，具有攻毒蚀疮、逐瘀散结的功效，人类应用斑蝥治疗疾病已有2000多年的历史。斑蝥的主要有效成分为斑蝥素，而其衍生物有去甲斑蝥素(NCTD)、斑蝥酸钠和去氢去甲斑蝥素等，这些衍生物是在斑蝥素的基础上改变某些化学基团或是由人工合成的新型低毒抗癌药，具有抗肿瘤、增加白细胞、提高免疫力等作用。

斑蝥素(carltharidin)研究表明斑蝥素是斑蝥抗癌的有效成分，也是其毒性的主要成分。斑蝥素为无色无味发亮结晶，是斑蝥酸的内酐，其化学成分为单萜烯类，结构为外型-1，2-顺-二甲基-3，6-氧桥六氢化邻苯二甲酸酐。

去甲斑蝥素(norcantharidin，NCTD)为斑蝥素的衍生物，由呋喃与马来酐按Diels-Alder加成反应后催化氢化制得的人工全合成的一种新化合物。药理作用表现为，明显减轻对泌尿系统的刺激作用，并增强抗癌效果。