[发明专利]一种取代苯基-(二氮杂螺环-N)-甲酮类衍生物

权利要求书

1.式I所示的化合物，或其可药用盐：

式I

其中，

R1为被一个或多个卤素取代的C₁-C₆的直链或支链烷基；

R2选自氢、C₁-C₆的直链或支链烷基、卤素、胺基、硝基、羟基、以及C₁-C₆的直链或支链烷氧基；

R3选自氢、C₁-C₆的直链或支链烷基、以及C₁-C₆的直链或支链烷基酰基；

m为1或2；

n为1或2。

2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中，所述化合物具有下面的式Ia所示的结构：

式Ia

其中，

R2选自氢、C₁-C₆的直链或支链烷基、卤素、胺基、硝基、羟基、以及C₁-C₆的直链或支链烷氧基；

R3选自氢、C₁-C₆的直链或支链烷基、以及C₁-C₆的直链或支链烷基酰基；

m为1或2；

n为1或2。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐，其选自如下的化合物或其可药用盐：

(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-(8-甲基-3，8-二氮杂螺[4.5]癸烷基-3)-甲酮；

(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-(7-甲基-2，7-二氮杂螺[4.4]壬烷基-2)-甲酮；

(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-(8-乙酰基-2，8-二氮杂螺[4.5]癸烷基-2)-甲酮；以及

(3-三氟甲基-苯基)-(3-甲基-2，8-二氮杂螺[4.5]癸烷基-8)-甲酮。

4.一种药物组合物，其包含权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐；可选地，还包含药学上可接受的辅料。

5.权利要求1至3中任一项所述的化合物的制备方法，包括下述步骤：

其中，a代表SOCl₂；b代表CH₂Cl₂，温度为-20℃-0℃。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其包括下述步骤：

其中，a代表SOCl₂；b代表CH₂Cl₂，温度为-20℃-0℃。

7.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐、或者权利要求4所述的药物组合物在制备治疗和/预防心血管疾病的药物中的用途；具体地，所述心血管疾病选自高脂血症、高胆固醇血症、混合型血脂异常、动脉粥样硬化、急性心肌梗死、脑卒中、以及冠心病中的一种或多种。

8.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐、或者权利要求4所述的药物组合物在制备在体内或体外调节Apo A-I、HDL-C、或HDL水平或者调血脂的药物或试剂中的用途。

9.化合物2-(1，3-苯并噻唑-2-巯基)-N-喹啉基-5-乙酰胺或其可药用盐在制备治疗和/预防心血管疾病的药物中的用途；具体地，所述心血管疾病选自高脂血症、高胆固醇血症、混合型血脂异常、动脉粥样硬化、急性心肌梗死、脑卒中、以及冠心病中的一种或多种。

10.化合物2-(1，3-苯并噻唑-2-巯基)-N-喹啉基-5-乙酰胺或其可药用盐在制备在体内或体外调节Apo A-I、HDL-C、或HDL水平或者调血脂的药物或试剂中的用途。