[发明专利]单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸两亲性嵌段共聚物及其制备方法以及其载药胶束溶液的制备方法有效
| 申请号： | 201110132965.2 | 申请日： | 2011-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN102295772A | 公开（公告）日： | 2011-12-28 |
| 发明（设计）人： | 赵雯;孔丹凤;卢婷利;陈涛;马玉樊;惠倩倩;王韵晴 | 申请（专利权）人： | 西北工业大学 |
| 主分类号： | C08G69/40 | 分类号： | C08G69/40;C08G65/48;A61K47/34;A61K31/4422;A61K31/337;A61K31/192;A61K31/138;A61K9/08 |
| 代理公司： | 西北工业大学专利中心 61204 | 代理人： | 王鲜凯 |
| 地址： | 710072 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 单甲氧基 聚乙二醇 色氨酸 两亲性嵌段 共聚物 及其 制备 方法 胶束 溶液 | ||
1.一种单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸两亲性嵌段共聚物，其结构式为：
2.一种权利要求1所述单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸两亲性嵌段共聚物的制备方法，其特征在于采用下述步骤：
(a)将分子量为2000或5000的端甲氧基聚乙二醇活化为端氨基聚乙二醇单甲醚。
(b)将步骤(a)得到的端氨基聚乙二醇单甲醚与L-色氨酸按质量比1∶2～1∶9混合均匀，加入熔封管。
(c)称取质量为L-色氨酸质量的5‰的催化剂辛酸亚锡，配置成0.02％的二氯甲烷溶液，滴加进熔封管中，减压除去二氯甲烷，待二氯甲烷挥发完全，将熔封管熔封。
(d)将熔封好的熔封管放入真空干燥箱，在真空环境、225℃～230℃下反应5～8h，待反应产物冷却至室温，得到黄色至棕色半固体状混合物。
(e)将步骤(d)得到的黄色至棕色半固体状混合物用乙醇溶解，静置8～15min，待上层溶液变澄清，取出上层清液旋转蒸发除去溶剂，得到黄色固体粉末。
(f)将步骤(e)得到的黄色固体粉末用二氯甲烷溶解，在乙醚中滴加沉淀，过滤，弃去棕色滤渣，滤液旋转蒸发除去溶剂，得到黄色半固体状物质。
(g)将步骤(f)得到的黄色半固体状物质用丙酮溶解，旋转蒸发除去溶剂得到黄色固体粉末，即单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸两亲性嵌段共聚物。
3.一种权利要求1所述单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸两亲性嵌段共聚物载药胶束溶液的制备方法，其特征在于采用下述步骤：
(h)按质量比4∶1～10∶1称取单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸两亲性嵌段共聚物和药物，按单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸与二氯甲烷为1mg∶1ml的比例量取二氯甲烷，将单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸和药物溶解在二氯甲烷中，得到溶液。
(i)量取超纯水，超纯水与二氯甲烷的体积比为5∶1～8∶1，快速搅拌下将步骤(h)制备得到的溶液滴加到超纯水中，滴加速度1滴/6s，得O/W乳液，滴加完毕继续搅拌4～7小时，直至有机溶剂挥发完全，得到单甲氧基聚乙二醇-聚L-色氨酸两亲性嵌段共聚物载药胶束溶液。
所述药物是水难溶性药物，即尼莫地平、紫杉醇、布洛芬或者他莫昔芬任一种。
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