[发明专利]一种二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种二芳基嘧啶类衍生物，其特征在于具有如下结构式之一：

其中，R₁选自氢，羟基，卤原子，氰基，氨基，磺酰胺基，羧基，酯基，硝基，C_1~6烷基，C_1~6烷氧基，C_1~6烷巯基，C_1~6羟烷基，C_3~7环烷基，C_3~7环烷氧基，C_3~7环烷氨基，取代的C_2~6烯基，取代的C_2~6烯氧基，取代的C_2~6炔基，m表示单取代或多取代，其数值为1-5的整数；

R₂和R₃分别选自氢，羟基，卤原子，氰基，氨基，磺酰胺基，羧基，酯基，硝基， C_1~3烷基，C_1~3烷氧基，C_1~3烷巯基，C_1~3羟烷基，环丙基，环丙氧基，环丙氨基，取代的C_2~4烯基，取代的C_2~4烯氧基，取代的C_2~4炔基；

Ar为单取代或多取代的芳环，芳环上的取代基选自氢，羟基，卤原子，氰基，氨基，磺酰胺基，羧基，酯基，硝基，C_1~6烷基，C_1~6烷氧基，C_1~6烷巯基，C_1~6羟烷基，C_3~7环烷基，C_3~7环烷氧基，C_3~7环烷氨基，取代的C_2~6烯基，取代的C_2~6烯氧基，取代的C_2~6炔基；

X为-O-，-S-，-NH，-CH(OH)，-C(=O)-，-S(=O)-，-SO₂-，-NH-NH-，-NR₅-，R₅为羟基，酯基或C_1~6烷基，C_3~7环烷基，取代的C_2~6烯基，取代的C_2~6炔基。

2.一种如权利要求1所述的二芳基嘧啶类衍生物制备方法，其特征是在惰性气体的保护下，以下述反应通式中结构式为（Ⅱ）所示的C(=O)-DAPYs为原料，经过还原反应得到目标化合物CH(OH)-DAPYs，所采用的还原方法为以金属复氢化合物为还原剂的还原方法，或催化氢化还原方法；其反应通式如下：

。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所用的惰性气体为氮气、氩气或氦气。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述的金属复氢化合物为氢化铝锂，硼氢化钠，硼氢化钾，硼氢化锂，氢化甲氧基铝锂，氢化乙氧基铝锂，氢化二乙氧基铝锂，氢化三乙氧基铝锂，氢化三叔丁氧基铝锂，硫代硼氢化钠或三仲丁基硼氢化钠中的一种或几种。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述的催化氢化还原方法，包括氢气/钯炭还原体系，氢气/Raney 镍还原体系和氢气/铂碳还原体系。

6.一种药物组合物，其特征在于含有有效剂量如权利要求1所述的任一化合物及药用载体。

7.一种如权利要求1或7所述化合物或组合物在制备预防和治疗艾滋病药物中的应用。