[发明专利]新型截短侧耳素衍生物、其制备方法及其医药用途有效

专利信息
申请号: 201110122119.2 申请日: 2011-05-12
公开(公告)号: CN102229580A 公开(公告)日: 2011-11-02
发明(设计)人: 王新杨;凌勇;张丽颖;高琦;汪东庚;陈广通;赵育;仇文倩;陶金华;赵喜 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07D277/46 分类号: C07D277/46;C07D277/40;C07D417/12;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4439;A61K31/427;A61K31/426;A61P31/04;A61P11/00;A61P1/00;A61P13/02;A61P15
代理公司: 上海大邦律师事务所 31252 代理人: 袁洋
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 新型 侧耳 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.化合物通式为I的截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐。

2.通式II所示的截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐

其中: n=0~4;

R1可独立地选自H,或C1~ C12 的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基, 或带有O, N, S,卤素杂原子的C1~ C12 的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基, 或苯基、苄基, 或取代苯基, 其中取代基选自氨基,羟基,卤素,或含杂原子的五元环,如噻唑,噁唑,吡唑,噻吩,呋喃,吡咯,三氮唑或含杂原子的六员环吡啶、吡嗪、噻嗪,噁嗪,或含有或不含有氨基,羟基,巯基,以及卤素的五员环戊糖或六员环吡喃糖.

R2可独立地选自H,或C1~ C12 的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基, 或带有O, N, S,卤素杂原子的C1~ C12 的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基, 或苯基、苄基, 或取代苯基, 其中取代基选自氨基,羟基,卤素,或含杂原子的五元环,如噻唑,噁唑,吡唑,噻吩,呋喃,吡咯,三氮唑或含杂原子的六员环吡啶、吡嗪、噻嗪,噁嗪,或含有或不含有氨基,羟基,巯基,以及卤素的五员环戊糖或六员环吡喃糖。

3.权利要求2所示的截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐, 其中R1独立地选自 H,XCH2(CH2)m-,X=H, OH, NH2, SH, Cl, F, m=0~5,CH3(CH3)CHCH2-,PhCH2-,;R2独立地选自 H,XCH2(CH2)m-,X=H, OH, NH2, SH, Cl, F, m=0~5,CH3(CH3)CHCH2-,PhCH2-。

4.权利要求2所示的截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐,其中:

选自, , , , ,,,,,,,,,,,,,,,, ,,  (X,Y =H, OH, NH2, Cl, F)。

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