[发明专利]一种载紫杉醇纳米脂质载体及其制备方法

权利要求书

1.一种载紫杉醇纳米脂质载体，其特征在于，是由以下组分组成的：紫杉醇，固态脂质材料，液态脂质材料，乳化剂，水，其中，各组分的浓度为：紫杉醇0.5～10mg/mL，固态脂质材料10～150mg/mL，液态脂质材料5～100mg/mL，乳化剂0.1～50mg/mL，余量为水；或：是由以下组分组成的：紫杉醇，固态脂质材料，液态脂质材料，乳化剂，水，透明质酸，其中，各组分的浓度为：紫杉醇0.5～10mg/mL，固态脂质材料10～150mg/mL，液态脂质材料5～100mg/mL，乳化剂0.1～50mg/mL，透明质酸0.1～5mg/mL，余量为水。

2.根据权利要求1所述的一种载紫杉醇纳米脂质载体，其特征在于：所述载紫杉醇纳米脂质载体的粒径为50～300nm；所述经透明质酸修饰的载紫杉醇纳米脂质载体的粒径为100～400nm。

3.根据权利要求1所述的一种载紫杉醇纳米脂质载体，其特征在于：所述固态脂质材料为硬脂酸，单硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，三硬脂酸甘油酯，三月桂酸甘油酯，三肉豆蔻酸甘油酯，癸酸甘油酯，PEG-2硬脂酸，蜂蜡，鲸蜡醇十六醇酯，二月桂酸甘油酯，十六醇，山嵛酸甘油酯，胆甾醇油酸酯，卵磷脂中的任意一种或任意两种的混合物。

4.根据权利要求1所述的一种载紫杉醇纳米脂质载体，其特征在于：所述液态脂质材料为大豆油，辛/癸酸甘油酯，油酸，花生油，三油酸甘油酯，杏仁油聚乙二醇-6-酯，Miglyol 812中的一种或任意两种的混合物。

5.根据权利要求1所述的一种载紫杉醇纳米脂质载体，其特征在于：所述乳化剂为十六烷基三甲基溴化铵，双十八烷基溴化铵，N-[1-(2，3-二油酰氧基)]-N，N，N-三甲基氯化铵，类脂十二烷酸6-(2，5-二氨基-戊酰氧基)己酯，十六烷基氯化吡啶，[1-(2，3-二油酰基)]-N，N，N-三甲胺丙烷甲基硫酸盐和类脂十二烷酸6-(2，6-二氨基-己酰氧基)己酯中任一种或者任意两种的混合物。

6.根据权利要求1所述的一种载紫杉醇纳米脂质载体，其特征在于：所述透明质酸为分子量为50～200万的透明质酸。

7.权利要求1所述的一种载紫杉醇纳米脂质载体的制备方法，其特征在于：步骤如下：

(1)将紫杉醇、固态脂质材料、液态脂质材料混合，用有机溶剂溶解，按每15～260mg溶质用1ml溶剂，形成油相，备用；

(2)将乳化剂溶于水中，形成浓度为0.5～5.0％的溶液，为水相，备用；

(3)将水相加热至50～80℃，在200～800r/min的搅拌速度下，把油相滴加至水相中，滴加完毕后，乳化10～60min，得混悬液；

(4)将混悬液转移至冰浴条件下低温固化，并继续搅拌2～3h，即得粒径在50～300nm的纳米脂质载体。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：还包括步骤(5)：把制备好的纳米脂质载体在搅拌下滴加至浓度为0.1～5.0mg/mL的透明质酸水溶液中，并在200～800r/min的搅拌速度下继续搅拌1h，即得透明质酸修饰的载紫杉醇纳米脂质载体。

9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，有机溶剂为无水乙醇，甲醇，二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，丙酮中的任意一种或任意两种及两种以上的混合物。

10.根据权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中的滴加速度为10～50mL/h，所述步骤(5)中的滴加速度为10～100mL/h。